Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активные вещества: эбастин — 20 мг,
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 171 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2 мг, магния стеарат — 1 мг,
- Состав пленочной оболочки: опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза-5сР — 9.38 мг, титана диоксид — 4.68 мг, макрогол 400 — 0.94 мг.
10 шт. — блистеры ПВХ/ПВДХ/Алюминий (1) — коробки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки 20 мг, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, круглые, (слегка) двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Фармакокинетика
Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Cmax после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы эбастина и каребастина — 95%. T1/2 каребастина — 15-19 ч, выводится почками — 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.
Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.
Показания к применению
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.
Противопоказания к применению
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.
Применение при беременности и детям
Эбастин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.
Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.
Лекарственное взаимодействие
Эбастин не рекомендуется применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом (увеличение риска развития удлинения интервала QT).
Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Дозировка
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема — 1 раз/сут.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.
