Состав и форма выпуска
Мазь — 1 г.:
- Активное вещество: эритромицин 10 тыс. ЕД,
- Вспомогательные вещества: ланолин безводный, натрия пиросульфит, вазелин.
Маз 10 г в тубе алюминиевой, пачке картонной.
Описание лекарственной формы
Мазь от светло-желтого до буровато-желтого цвета.
Фармакологическое действие
Бактериостатическое.
Фармакокинетика
Биодоступность составляет 30-65%. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Связывание с белками плазмы составляет 70-90%. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч. Выводится с желчью и мочой.
Фармакодинамика
Антибиотик группы макролидов. Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Эритромицин активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Spirochaetaceae, Rickettsia spp.
К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки, в т.ч. Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.
Клиническая фармакология
Антисептик для местного применения в офтальмологии.
Инструкция
Мазь наносят на область поражения, а при заболеваниях глаз закладывают за нижнее веко. Дозу, частоту и длительность применения определяют индивидуально.
Показания к применению
- Конъюнктивит (в т.ч. у новорожденных),
- Офтальмия новорожденных,
- Бактериальные блефарит,
- Блефароконъюнктивит,
- Кератит,
- Мейбомит (ячмень),
- Хламидиоз,
- Трахома.
Противопоказания к применению
- Тяжелые нарушения функций печени,
- Гиперчувствительность.
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек.
Применение при беременности и детям
При беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
Противопоказано детям до 3 месяцев.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, холестатическая желтуха, тенезмы, диарея, дисбактериоз, редко — псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эозинофилия, редко — анафилактический шок.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища.
Со стороны органов чувств: обратимая ототоксичность — снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/сут).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).
Местные реакции: флебит в месте в/в введения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении эритромицина с теофиллином, аминофиллином, кофеином отмечается увеличение их концентрации в плазме крови и тем самым повышается риск развития токсического действия.
Эритромицин увеличивает концентрации циклоспорина в плазме крови и может повышать риск развития нефротоксического действия.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняет T1/2 эритромицина.
Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
Эритромицин снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
При одновременном применении эритромицин повышает содержание теофиллина.
При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).
В/в введение эритромицина усиливает действие этанола (ускорение опорожнения желудка и снижение продолжительности действия алкогольдегидрогеназы в слизистой оболочке желудка).
Эритромицин снижает клиренс триазолама и мидазолама и поэтому может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцания и трепетания желудочков, желудочковой тахикардии, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи возможно сужение сосудов до спазма, дизестезии.
При одновременном применении замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.
Эритромицин повышает биодоступность дигоксина.
Эритромицин снижает эффективность гормональной контрацепции.
Дозировка
У взрослых применяют в суточной дозе 1-4 г. Детям в возрасте до 3 месяцев — 20-40 мг/кг/сут, в возрасте от 4 месяцев до 18 лет — 30-50 мг/кг/сут. Кратность применения — 4 раза/сут. Курс лечения — 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней. Принимают за 1 ч до еды или через 2-3 ч после еды.
Меры предосторожности
Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами.