Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: транексамовая кислота 250 мг,
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 45.05 мг, крахмал прежелатинизированный — 4.85 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6.2 мг, тальк — 7.99 мг, кремния диоксид коллоидный — 6.01 мг, стеарилфумарат натрия — 9.9 мг,
- оболочка: VIVACOAT РА-1Р-000 [гипромеллоза 6 сПз (гидроксипропилметилцеллюлоза 6сПз) — 3.51 мг, титана диоксид — 2.7 мг, полидекстроза (Е1200) — 1.35 мг, тальк — 0.9 мг, полиэтиленгликоль-3350 — 0.54 мг] — 9 мг.
Таблетки по 250 мл., 10 штук в упаковке ячейковой контурной в пачке картонной.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на срезе белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Гемостатическое, противоаллергическое, противовоспалительное.
Фармакокинетика
Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5-2 г составляет 30-50 %. Время достижения максимальной концентрации при приеме внутрь 0,5, 1 и 2 г транексамовой кислоты составляет 3 ч, максимальная концентрация — 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Прием пищи не влияет на абсорбцию транексамовой кислоты в желудочно-кишечном тракте.
Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3 %. Транексамовая кислота не связывается с альбумином. Терапевтическая концентрация транексамовой кислоты в плазме крови — 5-10 мг/л.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение составляет спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной), проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери), через гематоэнцефалический барьер, во внутрисуставную жидкость и синовиальные мембраны. Начальный объем распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.
Метаболизируется в незначительной степени. Фармакокинетическая кривая имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 ч.
Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное идезаминированное производное.
После приема транексамовой кислоты внутрь в дозе 10-15 мг/кг в течение первого часа, 3 ч, 24 ч и 48 ч выводится соответственно 1 %, 7 %, 39 % и 79 % принятой дозы.
При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
Фармакодинамика
Антифибринолитическое средство. Ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Показания к применению
- Простатэктомия,
- Оперативные вмешательства на мочевом пузыре,
- Меноррагия,
- Носовое кровотечение,
- Конизация шейки матки,
- Травматическая гифема (кровоизлияние в переднюю камеру глаза),
- Кровотечения у пациентов с гемофилией, которые подвергаются малому оперативному вмешательству (в т.ч. экстракция зуба),
- Наследственный ангионевротический отек (профилактика обострений заболевания),
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата,
- Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73 м2) в связи с риском кумуляции,
- Венозный или артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами,
- Фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания [ДВС-синдром]),
- Судороги в анамнезе,
- Приобретенное нарушение цветового зрения,
- Субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отека мозга, ишемии и инфаркта головного мозга),
- Лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует),
- Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма),
С осторожностью следует применять в комбинации с гепарином и антикоагулянтами у пациентов с нарушениями свертывающей системы и при тромбозах (тромбоз сосудов головного мозга, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угрозе их развития.
Применение при беременности и детям
Противопоказано детям до 3 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, диарея, изжога.
Со стороны ЦНС: сонливость, нарушение цветового зрения.
Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.
Раствор нельзя добавлять к препаратам крови и растворам, содержащим пенициллин.
Дозировка
Разовая доза для приема внутрь составляет 1-1.5 г, кратность применения 2-4 раза/сут, длительность лечения 3-15 дней. Разовая доза для в/в введения составляет 10-15 мг/кг. При необходимости повторного применения интервал между каждым введением должен составлять 6-8 ч. В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при уровне сывороточного креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают внутрь по 15 мг/кг, в/в — 10 мг/кг 2 раза/сут, при уровне сывороточного креатинина 250-500 мкмоль/л — внутрь и в/в в той же разовой дозе, кратность — 1 раз/сут, при уровне сывороточного креатинина более 500 мкмоль/л — внутрь 7.5 мг/кг, в/в 5 мг/кг, кратность — 1 раз/сут.
Передозировка
Головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия.
Меры предосторожности
Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение консультаций офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояние глазного дна).
