Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит:
- Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид — 10 мг.
- Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, крахмал, повидон (К30), карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
- Оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, лак алюминиевый на основе красителя пунцового (Понсо 4R).
Фармакологическое действие
Блокатор периферических гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней, клеточной стадии аллергических реакций. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.
Действие препарата проявляется через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) после приема препарата и продолжается до 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 40-60 мин.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.
Метаболизм
Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.
Выведение
Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч.
При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.
Клиническая фармакология
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Показания к применению
- Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии),
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая),
- дерматозы, протекающие с зудом (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит),
- аллергический конъюнктивит.
Противопоказания к применению
- Тяжелые заболевания почек,
- беременность,
- лактация (грудное вскармливание),
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов).
Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года.
Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет.
Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.
Применение при беременности и детям
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года.
Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет.
Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Цетиризин-Акрихин с теофиллином возможно увеличение частоты побочных эффектов.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) — по 1 таб. 1 раз/сут.
Передозировка
Симптомы: сонливость (при однократном приеме препарата в дозе свыше 50 мг), у детей — беспокойство, повышенная раздражительность, возможен антихолинергический эффект (задержка мочеиспускания, сухость во рту, запор).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают препарат лицам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациента следует предупредить о необходимости сообщать врачу о возникновении любых побочных эффектов на фоне приема препарата.
Пациента следует предупредить о необходимости избегать одновременного применения Аллертека с другими лекарственными средствами без назначения врача.
Данных о взаимодействии цетиризина с этанолом до настоящего времени не получено, несмотря на это употребление алкоголя на фоне применения препарата Цетиризин-Акрихин не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Препарат не назначают детям в возрасте до 6 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
