Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 23.8 мг, кремния диоксид коллоидный — 600 мкг, магния стеарат — 600 мкг.
- Состав оболочки: краситель опадрай белый (лактозы моногидрат — 1.8 мг, титана диоксид — 1.3 мг, гипромеллоза — 1.4 мг, макрогол 4000 — 500 мкг) — 5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, с насечкой на одной стороне.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Практически не обладает седативным эффектом при применении в рекомендуемых дозах и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и антиэкссудативным эффектом.
Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления, угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающую в ответ на высвобождение гистамина у больных бронхиальной астмой.
Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 40-60 мин.
Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 93%. Vd низкий и составляет 0.5 л/кг. Цетиризин не проникает через ГЭБ и внутрь клеток.
Метаболизм
Цетиризин в незначительной степени метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При применении в дозе 10 мг/сут в течение 10 дней кумуляции не наблюдается.
Выведение
Выводится преимущественно почками (70%) в основном в неизмененном виде. Системный клиренс составляет около 54 мл/мин. После однократного приема в дозе 10 мг T1/2 составляет около 10 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей в возрасте от 2 до 12 лет T1/2 снижается до 5-6 ч.
При выраженном нарушении функции почек (КК 11-31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), T1/2 увеличивается в 3 раза, системный клиренс уменьшается на 70%.
На фоне хронических заболеваний и у лиц пожилого возраста отмечается увеличение T1/2 на 50% и уменьшение системного клиренса на 40%.
Фармакодинамика
Цетиризин является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, имеющих аллергические реакции.
Клиническая эффективность и безопасность
Исследования у здоровых добровольцев показали, что цетиризин при приеме в дозах 5 или 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких.
Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и среднетяжелого течения.
В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг/сут в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT. Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Дети. В 35-дневном исследовании с участием пациентов 5–12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после отмены средства при его неоднократном применении.
В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина, в лекарственной форме сироп, с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до 11 мес продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0,25 мг/кг 2 раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день).
Применение у детей от 6 до 12 мес возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.
Клиническая фармакология
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Показания к применению
- Круглогодичный и сезонный аллергический ринит (в качестве симптоматической терапии),
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая),
- дерматозы, протекающие с зудом (в т.ч. атопический дерматит, нейродермит),
- аллергический конъюнктивит.
Противопоказания к применению
- Тяжелые заболевания почек,
- беременность,
- лактация (грудное вскармливание),
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой степени тяжести (требуется коррекция режима дозирования), лицам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации у этой категории пациентов).
Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года.
Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет.
Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.
Применение при беременности и детям
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Препарат в форме капель для приема внутрь предназначен для детей в возрасте старше 1 года.
Препарат в форме сиропа предназначен для детей в возрасте старше 2 лет.
Препарат в форме таблеток предназначен для детей в возрасте старше 6 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, утомляемость, головокружение, возбуждение, мигрень.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.
Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с другими лекарственными средствами.
Совместное употребление с теофиллином (в дозе 400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).
Дозировка
Таблетки
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (1 таб.) цетиризина, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг по 5 мг (1/2 таб.) вечером, с массой тела более 30 кг — по 10 мг (1 таб.) вечером. Возможен прием по 5 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут (утром и вечером).
Сироп
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (10 мл/2 мерные ложки/) цетиризина, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте от 2 до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мл (1 мерная ложка), с массой тела более 30 кг — по 10 мл (2 мерные ложки) вечером. Возможен прием по 5 мл (1 мерная ложка) 2 раза/сут (утром и вечером).
Капли
Взрослым и подросткам старше 12 лет рекомендуют принимать по 10 мг (20 капель) цетиризина, предпочтительно вечером.
Детям в возрасте 1-2 лет препарат назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут, в возрасте 2-6 лет — по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 5 мг (10 капель) вечером, в возрасте 6-12 лет — по 5 мг (10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (20 капель) вечером.
Пациентам с почечной недостаточностью следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.
При нарушении функции печени дозу необходимо подбирать индивидуально, особенно осторожно — при одновременной почечной недостаточности.
Лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек корректировки дозы не требуется.
При сезонном аллергическом рините длительность терапии для взрослыхсоставляет обычно от 3 до 6 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели. Продолжительность терапии для детей в возрасте старше 6 лет составляет от 2 до 4 недель, а при кратковременном воздействии аллергена достаточно приема в течение 1 недели.
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме цетиризина в суточной дозе 50 мг).
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен. Проводят промывание желудка, назначают активированный уголь.
Меры предосторожности
Не рекомендуется одновременное применение лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
На фоне применения препарата не следует употреблять этанол.
При назначении препарата больным сахарным диабетом следует учитывать, что 1 таблетка соответствует менее 0.01 ХЕ, 10 мл сиропа (2 мерные ложки) содержат 3.15 г сорбитола (800 мг фруктозы), что соответствует 0.026 ХЕ.
В связи с содержанием в составе сиропа глицерола, пропиленгликоля, метил-4-гидроксибензоата, пропил-4-гидроксибензоата, при приеме препарата в высоких дозах возможны головная боль, расстройства ЖКТ, бронхоспазм, крапивница.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период применения препарата необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
