Состав и форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 амп. (4 мл):
- Активное вещество: глицерилфосфорилхолина гидрат (в пересчете на безводный глицерилфосфорилхолин — холина альфосцерат) — 1000 мг,
- Вспомогательные вещества: вода для инъекций.
В ампулах по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 или 5 шт., в пачке картонной 1 упаковка или в контурной пластиковой упаковке 5 шт., в пачке картонной 1 упаковка. Капсулы — 1 капс.:
- Активное вещество: холина альфосцерат (в пересчете на 100% вещество) — 400 мг,
- Вспомогательные вещества: глицерол, вода очищенная,
- Состав капсулы: желатин, сорбитол, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, вода очищенная.
В контурной ячейковой упаковке или в контурной безъячейковой упаковке 14 шт., в пачке картонной 1 или 2 упаковки.
Описание лекарственной формы
Раствор для в/в и в/м введения: прозрачная бесцветная жидкость. Капсулы: мягкие желатиновые, овальной формы, желтого цвета. Содержимое капсул — маслянистая, прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакокинетика
При парентеральном приеме (10 мг/кг) Церетон® преимущественно накапливается в мозге, легких и печени. Абсорбция — 88%. Легко проникает через ГЭБ (при пероральном приеме концентрация в мозге — 45% от таковой в плазме), 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.
Фармакодинамика
Ноотропное средство. Центральный холиностимулятор, в составе которого содержится 40,5% метаболически защищенного холина. Метаболическая защита способствует выделению холина в головном мозге. Обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует ретикулярную формацию. Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу очаговых неврологических симптомов и восстановлению сознания, оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга (дисциркуляторной энцефалопатией и остаточными явлениями нарушения мозгового кровообращения). Оказывает профилактическое и корригирующее действие на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и повышает холинергическую активность. Стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях, участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл и не обладает тератогенным, мутагенным действием.
Показания к применению
— острый и восстановительный периоды тяжелой черепно-мозговой травмы и ишемического инсульта, восстановительный период геморрагического инсульта, протекающие с очаговой полушарной симптоматикой или симптомами поражения ствола мозга,
— психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных изменений мозга,
— когнитивные расстройства (нарушения мыслительной функции, памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания), в т.ч. при деменции и энцефалопатии,
— старческая псевдомеланхолия.
Противопоказания к применению
— острая стадия геморрагического инсульта,
— беременность,
— период грудного вскармливания,
— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных),
— повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.
Противпоказание: детский возраст до 18 лет.
Побочные действия
Возможно появление тошноты (главным образом как следствие дофаминергической активации), в этом случае снижают дозу препарата.
Аллергические реакции.
Раствор для в/в и в/м введения
Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит.
Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, агрессивность, тревога, нервозность, ишемия головного мозга, судороги, головокружение.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница.
Прочие: боль в месте введения, учащение мочеиспускания.
Лекарственное взаимодействие
Значимого взаимодействия с другими препаратами не выявлено.
Дозировка
Раствор для в/в и в/м введения
В/в, в/м. При острых состояниях вводят в/в (медленно) или глубоко в/м (медленно) по 1000 мг/сут (1 амп.) в течение 10–15 дней.
Капсулы
Внутрь. В восстановительном периоде ЧМТ, ишемического или геморрагического инсульта Церетон® назначают по 800 мг утром и 400 мг днем в течение 6 мес.
При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции — по 400 мг (1 капс.) 3 раза в сутки, предпочтительно после еды, в течение 3–6 мес.
Передозировка
Симптомы: может отмечаться тошнота. Лечение: симптоматическая терапия.
