Состав и форма выпуска
Раствор — 1 мл.:
- Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 0,050 г,
- вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1 мл.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения в ампулах 2 мл., 10 штук в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие
Антигипоксическое, стресс протекторное, ноотропное, противоэпилептическое, анксиолитическое.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 0,3-0,58 ч. Величина максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг составляет от 2,5 до 4 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7-1,3 ч.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Обнаружено 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин), 2-й метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения, 3-й — выводится в больших количествах с мочой, 4-й и 5-й представляют собой конъюгаты с глюкуроновой кислотой.
Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизмененном виде (0,3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Фармакодинамика
Препарат из группы 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов — мембранопротектором, оказывающий также антигипоксическое, стресс протекторное, ноотропное, противоэпилептическое и анксиолитическое действие. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Клиническая фармакология
Антиоксидантный препарат.
Инструкция
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно струйно (в течение 5-7 минут) или капельно (со скоростью 60 капель в минуту).
Показания к применению
- Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях,
- Вегето-сосудистая дистония,
- Дисциркуляторная энцефалопатия,
- Острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт),
- Легкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза,
- Абстинентный алкогольный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегето-сосудистых расстройств,
- Острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами,
- Острый инфаркт миокарда с первых суток,
Противопоказания к применению
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату,
- Острая печеночная и/или почечная недостаточность,
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
- Беременность,
- Период грудного вскармливания,
С осторожностью при аллергических заболеваниях в анамнезе.
Применение при беременности и детям
Противопоказано.
Побочные действия
Возможно развитие (особенно при внутривенном струйном введении) сухости во рту, ‘металлического’ привкуса во рту, ощущения ‘разливающегося тепла’ по всему телу, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха (что, как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер), аллергических реакций.
При длительном применении может наблюдаться тошнота, метеоризм, нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Лекарственное взаимодействие
Препарат усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) препаратов, нитратов.
Снижает токсические эффекты этанола.
Дозировка
При инфузионном способе введения препарат предварительно разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Начальная доза препарата составляет 50-100 мг 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 800 мг.
При остром нарушении мозгового кровообращения вводят внутривенно капельно по 200-300 мг 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день.
При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) вводят внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем внутримышечно по 100 мг в течение 14 дней.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.
Вегето-сосудистая дистония, невротические и неврозоподобные состояния:препарат вводят внутримышечно по 50-400 мг в сутки, курс лечения — 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме вводят внутримышечно по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно по 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими препаратами вводят внутривенно по 50-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.
Легкие когнитивные нарушения: внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.
Острый инфаркт миокарда: в первые 5 дней препарат вводят внутривенно инфузионно в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы) или внутривенно струйно в течение не менее 5 мин. В последующие 9 дней препарат вводят внутримышечно 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза — 6-9 мг/кг/сутки, разовая доза — 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая доза — 250 мг.
Передозировка
Нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость), при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.
