Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 табл.:
- активные вещества: парацетамол — 500 мг, дицикловерина гидрохлорид — 20 мг,
- вспомогательные вещества: крахмала натрия гликолят, крахмал маисовый, МКЦ, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Таблетки. По 10 шт. в ПВХ/алюминиевом блистере или алюминиевом стрипе. 1, 2 бл. или 10 стрипов упакованы в пачку из картона.
Описание лекарственной формы
Белого цвета круглые, плоские гладкие таблетки со скошенными краями и риской на одной стороне.
Фармакокинетика
Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 60–90 мин. Vd составляет 3,65 л/кг. Парацетамол метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, один из которых — N-ацетил-бензохинонимин — при определенных условиях (передозировка препарата, недостаток глутатиона в печени) может оказать повреждающее действие на печень и почки. Около 80% препарата выводится с мочой и в небольшом количестве — с калом.
Фармакодинамика
Входящий в состав препарата парацетамол обладает болеутоляющим, жаропoнижающим и незначительным противовоспалительным действием. Механизм действия связан с умеренным угнетением ЦОГ-1 и в меньшей степени — ЦОГ-2 в периферических тканях и ЦНС, следствием чего является торможение биосинтеза ПГ — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Второй компонент — дицикловерина гидрохлорид — третичный амин, обладающий относительно слабым неизбирательным м-холиноблокирующим и прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру внутренних органов. В терапевтических дозах вызывает эффективное расслабление гладких мышц, которое не сопровождается побочными эффектами, характерными для атропина.
Комбинированное действие двух компонентов Тригана-Д обеспечивает расслабление спазмированной гладкой мускулатуры внутренних органов и ослабление болевых ощущений.
Показания к применению
- спазм гладкой мускулатуры внутренних органов — кишечная, печеночная и почечная колика, альгодисменорея,
- головная, зубная, мигренозная боль, невралгия, миалгия,
- инфекционно-воспалительные заболевания, сопровождающиеся лихорадкой.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к парацетамолу и дицикловерину,
- обструктивные заболевания кишечника, желчных и мочевыводящих путей,
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), рефлюкс-эзофагит,
- гиповолемический шок,
- миастения gravis,
- беременность,
- период лактации,
- детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью: выраженные нарушения функции печени или почек, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, глаукома, доброкачественная гипербилирубинемия (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, пожилой возраст.
Применение при беременности и детям
Противопоказано во время беременности.
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Противопоказано детям до 6 месяцев.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, потеря вкусовых ощущений, снижение аппетита, боль в эпигастрии, запоры, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны ЦНС (обычно развивается при приеме высоких доз): сонливость, головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.
Со стороны органов кроветворения: анемия, метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия (особенно у больных с дефицитом глюко-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны мочеполовой системы: пиурия, задержка мочи, интерстициальный нефрит, снижение потенции, папиллярный некроз.
Со стороны органов зрения: мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, паралич аккомодации, повышение ВГД.
Лекарственное взаимодействие
Действие дицикловерина усиливают амантадин, антиаритмические препараты 1-го класса, антипсихотические средства, бензодиазепины, ингибиторы МАО, наркотические анальгетики, нитраты и нитриты, симпатомиметические препараты, трициклические антидепрессанты.
Дицикловерин увеличивает концентрацию дигоксина в крови (вследствие замедления опорожнения желудка).
Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках парацетамола.
Адреностимуляторы, а также другие препараты с антихолинергическим действием увеличивают риск развития побочных эффектов.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
Снижает эффективность урикозурических препаратов.
Парацетамол повышает эффективность непрямых антикоагулянтов.
Дозировка
Внутрь взрослым и детям старше 15 лет по 1 табл. 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 2 табл., суточная — 4 табл.
Продолжительность приема без консультации с врачом — не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
При продолжительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Не следует превышать суточную дозу, ее увеличение или более продолжительное лечение возможно только под наблюдением врача, т.к. передозировка препарата может вызвать печеночную недостаточность.
Передозировка
Симптомы: тахикардия, тахипноэ, лихорадка, возбуждение, судороги, эпигастральная боль, снижение аппетита, анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения, нефротоксичность (папиллярный некроз), гепатонекроз.
Лечение: прекратить прием препарата, сделать промывание желудка, назначить адсорбенты, средства, увеличивающие образование глутатиона (ацетилцистеин в/в) и усиливающие реакции конъюгации (метионин внутрь).
Меры предосторожности
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек одновременно с другими противовоспалительными и обезболивающими средствами, а также с антикоагулянтами и препаратами, влияющими на ЦНС.
При приеме метоклопрамида, домперидона или колестирамина также необходимо проконсультироваться с врачом.
Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания мочевой кислоты и глюкозы в плазме.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом алкогольных напитков, а также принимать лицам, склонным к хроническому употреблению алкоголя. Риск развития повреждений печени возрастает у больных с алкогольным гепатозом.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности. При применении препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами и др.).
