Состав и форма выпуска
В 1 таблетке содержится активное вещество: суматриптан 50 мг.
В упаковке 2 штуки.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическое действие
Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается. 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 мин. Cmax в плазме крови составляет 54 нг/мл. Биодоступность — 14% (за счет пресистемного метаболизма и неполного всасывания). Связывание с белками плазмы составляет 14-21%.
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксилазы (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении 5-НТ1-серотониновых рецепторов, и его глюкуронид. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов.
Фармакодинамика
Суматриптан — специфический селективный агонист 5-НТ1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов. Не влияет на другие подтипы 5-НТ-серотониновых рецепторов (5-НТ2-7). Активирует чувствительность рецепторов тройничного нерва. Терапевтический эффект обычно наступает через 30 мин после приема.
Показания к применению
Приступ мигрени с аурой или без нее.
Противопоказания к применению
- гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени,
- ИБС или наличие симптомов, позволяющих предположить ее наличие,
- инфаркт миокарда в анамнезе,
- фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия,
- окклюзионные заболевания периферических сосудов,
- инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе),
- выраженные нарушения функций печени и почек,
- одновременный прием с эрготамином или его производными и в течение 24 ч после их приема,
- применение на фоне приема ингибиторов моноаминооксидазы или ранее, чем через 2 недели после отмены этих препаратов,
- возраст до 18 и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены),
- беременность,
- грудное вскармливание (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата,
- врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы, врожденная недостаточность лактозы,
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью: эпилепсия (в т.ч. любые состояния со сниженным эпилептическим порогом), фармакологически контролируемая артериальная гипертензия, нарушения функции печени или почек, повышенная чувствительность к сульфаниламидам (введение суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии).
Применение при беременности и детям
Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания (грудное вскармливание возможно не ранее чем через 24 ч после приема препарата).
Противопоказан в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто — более 1/10, часто — от более 1/100 до менее 1/10, иногда — от более 1/1000 до менее 1/100, редко — от более 1/10 000 до менее 1/1000, очень редко — от менее 1/10 000, включая отдельные случаи.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парастезии и снижение чувствительности.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — преходящее повышение АД (наблюдается вскоре после приема препарата), «приливы».
Со стороны дыхательной системы и органов группой клетки: часто – диспноэ, легкое, преходящее раздражение слизистой оболочки или чувство жжения в носовой полости или горле, носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло).
Общие и местные реакции: часто — болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления пли стягивания (обычно преходящее, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
Лабораторные показатели: очень редко — незначительные отклонения показателей печеночных проб.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая кожные проявления, а также анафилаксию.
Со стороны нервной системы: очень редко — судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог, у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органов зрения: очень редко — мелькание, диплопия, снижение остроты зрения, слепота (обычно преходящая). Однако, расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — брадикардия, тахикардия, трепетание, аритмии, транзиторные изменения на ЭКГ, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда, гипотония, синдром Рейно.
Со стороны ЖКТ: очень редко — ишемический колит, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном введении с эрготамином и эрготаминсодержащими лекарственными средствами возможен длительный спазм сосудов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации).
При одновременном применении суматриптана и лекарственных средств из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флуниризином, пизотифеном и этанолом.
Дозировка
Внутрь, таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Начинать лечение следует как можно раньше при возникновении приступа мигрени. Рекомендуемая доза — 50 мг, при необходимости — 100 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования этого же приступа препарат не применяют.
Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Передозировка
Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
Лечение: промывание желудка, наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Не применять для профилактики приступа мигрени.
Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не начинают без предварительного обследования (женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет, лица с факторами риска развития ИБС). Перед назначением суматриптана пациентам с впервые выявленной или атипичной мигренью, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. После приема суматриптана могут возникать боль и чувство стеснения в груди. Боль может быть интенсивной и иррадиировать в шею. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести и соответствующее обследование.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
