Состав и форма выпуска
Сумамед® Капсулы — 1 капс.:
- активные вещества: азитромицин (в виде дигидрата) — 250 мг,
- вспомогательные вещества: МКЦ, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
В блистере 6 шт., в коробке 1 блистер.
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл.:
- активные вещества: азитромицин (в виде дигидрата) — 125 мг — 500 мг,
- ядро: кальция фосфат двузамещенный безводный, гипромеллоза, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, МКЦ, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,
- оболочка: гипромеллоза, краситель, подобный Индиготину (Е132), полисорбат 80, титана диоксид (Е171), тальк.
В блистере 3 (500 мг) или 6 (125 мг) шт., в коробке 1 блистер.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (приготовленная суспензия) — 5 мл:
- активные вещества: азитромицин (в виде дигидрата) — 100 мг,
- вспомогательные вещества: сахароза, натрия карбонат безводный, натрия бензоат, трагакант, титана диоксид, глицин, кремния диоксид коллоидный, клубничный, яблочный и мятный ароматизаторы.
Во флаконах темного стекла объемом 50 мл — 17 г порошка (в комплекте с дозирующей ложкой, дозирующим шприцем), в коробке 1 флакон.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий — 1 фл.:
- активные вещества: азитромицин (в виде дигидрата) — 500 мг,
- вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрия гидроксид.
Во флаконах, в пачке картонной 5 флаконов.
Сумамед® форте Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь (приготовленная суспензия) — 5 мл:
- активные вещества: азитромицин (в виде дигидрата) — 200 мг,
- вспомогательные вещества: сахароза, тринатрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза, ксантановая камедь, вишневый ароматизатор J7549, банановый ароматизатор 78701-31, ванилиновый ароматизатор D-125Q38, кремния диоксид коллоидный.
Во флаконах по 20, 35 или 42,5 мл (в комплекте с дозирующей ложкой или дозирующим шприцем), в коробке 1 флакон.
Описание лекарственной формы
Сумамед® Капсулы: твердые, желатиновые, непрозрачные, размером №1. Цвет корпуса — голубой, крышка — синяя. Содержимое капсулы: порошок от белого до светло-желтого цвета.
Таблетки, покрытые оболочкой: голубого цвета, круглой (125 мг) или продолговатой (500 мг) формы с двояковыпуклыми поверхностями и обозначением «PLIVA» — на одной стороне и «125» или «500» — на другой. Вид в изломе — от белого до почти белого цвета.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл: гранулированный порошок белого или светло-желтого цвета.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: лиофилизированный порошок или уплотненная масса белого цвета.
Сумамед® форте Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: гранулированный, белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни. После растворения в воде — однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни.
Фармакокинетика
При приеме внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро перераспределяется из плазмы в ткани и органы. После однократного приема внутрь 500 мг азитромицина, 37% препарата абсорбируется и через 2-3 ч в плазме отмечается Cmax препарата — 0,41 мкг/мл. Известно, что прием пищи может снижать абсорбцию азитромицина, однако из-за недостаточности у фирмы-производителя собственных данных о влиянии пищи на фармакокинетику азитромицина при приеме Сумамеда® в виде суспензии, его следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.
Препарат быстро распределяется по всему организму, высокие концентрации, в 50 раз превышающие концентрацию азитромицина в плазме, наблюдаются в тканях. В зависимости от органа/ткани концентрация препарата колеблется в пределах 1-9 мкг/мл. Объем распределения составляет в среднем 31 л/кг.
Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях отмечается в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Проникает внутрь клеток, в т.ч фагоцитов, которые мигрируют в очаг воспаления, способствуя созданию терапевтических концентраций препарата, превышающих МПК для возбудителей инфекции. Концентрации азитромицина в инфицированных тканях — более высокие по сравнению с неинфицированными тканями. Обладает длительным Т1/2 и медленно выводится из тканей (в среднем — 2-4 дня).
Выведение азитромицина с желчью — основной путь выведения. В среднем до 50% выводится с желчью в неизменной форме. Остальные 50% выводятся в виде 10 метаболитов, образованных в процессе N- и О-деметилирования, гидроксилирования дезозамина и агликонового кольца и в результате расщепления кладинозы конъюгата. Метаболиты не обладают антибактериальной активностью. С мочой выводится в среднем 6% от введенной дозы препарата.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) объем распределения несколько выше (30%) по сравнению с пациентами, возраст которых менее 45 лет, что клинически не значимо и не требует изменения дозировки.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1000-4000 мг (концентрация раствора — 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе. Т1/2 препарата составляет 65-72 ч. Высокий уровень наблюдаемого объема распределения (33,3 л/кг) и клиренса плазмы (10,2 мл/мин/кг) позволяет предположить, что длительный Т1/2 препарата является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора — 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax препарата в сыворотке крови составляла 1,14 мкг/мл. Минимальный уровень в сыворотке крови (0,18 мкг/мл) отмечался на протяжении 24 ч и площадь под кривой «концентрация-время» составила 8,03 мкг/мл/ч.
Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в инфузии (3-часовые) на протяжении от 2 до 5 дней. После ежедневного введения азитромицина в дозе 500 мг (продолжительность инфузии — 1 ч) в течение 5 дней, в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24-часового интервала дозирования.
Фармакодинамика
Обладает широким спектром антимикробного действия. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, подавляет биосинтез белков микроорганизма. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении грамположительных, грамотрицательных анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Не оказывает действия на грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Показания к применению
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов,
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями,,
- инфекции кожи и мягких тканей,
- инфекции мочеполовых путей(уретрит, цервицит).
Противопоказания к применению
- тяжелые нарушения функции печени и почек,
- период лактации,
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином,
- повышенная чувствительность к азитромицину и другим компонентам препарата,
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов,
- детский возраст до 12 лет и масса тела менее 45 кг (для капсул и таблеток 500 мг),
- детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг).
С осторожностью следует назначать сумамед при умеренных нарушениях функции печени и почек, пациентам с нарушениями или предрасположенностью к аритмиям и удлинению интервала QT
Применение при беременности и детям
При беременности применение сумамеда возможно только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.
При необходимости применения сумамеда в период лактации грудное вскармливание следует прекратить
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги, редко — парестезии, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли и спазмы, иногда — диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, анорексия, редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных показателей функции печени, очень редко — нарушения функции печени и некроз печени (возможно со смертельным исходом).
Аллергические реакции: иногда — зуд, кожные высыпания, редко — ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Лекарственное взаимодействие
Сумамед® (капсулы, таблетки, покрытые оболочкой, порошок для приготовления суспензии для приема внутрь)
Антацидные средства (содержащие алюминий, магний, этанол) и прием пищи в значительной степени уменьшают всасывание азитромицина (капсулы и суспензия), поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приема этих препаратов и еды. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р-450 и в отличие от макролидных антибиотиков, к настоящему времени не отмечено взаимодействия с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, метилпреднизолоном, циметидином, триазоламом, дигоксином. Макролиды при одновременном приеме с циклосерином, непрямыми антикоагулянтами, метилпреднизолоном, фелодипином и препаратами, подвергающимися микросомальному окислению (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромкриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства) замедляют выведение, повышают концентрацию и токсичность указанных препаратов, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия (вазоспазм, дизестезия). Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина. Фармацевтически несовместим с гепарином.
Сумамед® (лиофилизат для приготовления раствора для инфузий)
Хотя данных о взаимодействии азитромицина и алкалоидов спорыньи нет, необходимо соблюдать осторожность, т.к. одновременное назначение может привести к увеличению концентрации алкалоидов в крови и к развитию симптомов передозировки (эрготизм), что отмечается при совместном приеме алкалоидов с макролидами, Антибиотики группы макролидов повышают концентрацию в крови теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, циклоспорина, эрготамина, триазолама и мидазолама, усиливая тем самым их эффект. В отличие от макролидов азитромицин не угнетает цитохром Р450, поэтому при назначении его с вышеперечисленными препаратами не наблюдается аналогичных взаимодействий.
Дозировка
Сумамед назначают внутрь 1 раз, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды. Сумамед принимают не разжевывая.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг сумамед назначают в форме таблеток и капсул.
Детям в возрасте 6 месяцев и старше сумамед следует назначать в форме суспензии для приема внутрь, детям в возрасте 3 лет и старше сумамед можно также назначать в форме таблеток 125 мг.
Сумамед в форме таблеток 125 мг дозируют с учетом массы тела ребенка, как представлено в таблице.
| Масса тела | Количество азитромицина (в таблетках 125 мг) |
| 18-30 кг | 2 таблетки (250 мг) |
| 31-44 кг | 3 таблетки (375 мг) |
| ≥45кг | назначают дозы, рекомендованные для взрослых |
При инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 45 кг сумамед назначают в дозе 500 мг 1 раз/ в течение 3 дней, курсовая доза — 1.5 г.
Детям в возрасте 6 месяцев и старше сумамед назначают из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз/ в течение 3 дней, курсовая доза сумамеда- 30 мг/кг.
Передозировка
Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
