Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.:
- активные вещества: итраконазол — 100 мг,
- вспомогательные вещества: сахароза, гипромеллоза, макрогол оболочка капсул: титана диоксид, индиготин, азорубин, желатин.
В блистере 4, 5, 6 или 14 шт., в пачке картонной 1 (4, 6 или 14 капс.) или 3 (по 5 капс.) или по 2, 3 или 6 блистеров (по 14 капс.).
Раствор для приема внутрь 10 мг — 1 мл:
- активные компоненты: итраконазол — 10 мг,
- вспомогательные вещества: гидроксипропил-бета-циклодекстрин, сорбитола 70% некристаллизующийся раствор, натрия сахаринат, пропиленгликоль, кислота хлористоводородная концентрированная, натрия гидроксид, ароматизаторы (вишневый, карамельный), вода очищенная.
Во флаконе темного стекла 150 мл (в комплекте с мерной чашкой), в коробке 1 флакон.
Характеристика
Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола.
Показания к применению
- Влагалищный кандидоз,
- грибковые заболевания кожи и ногтей,
- грибковые заболевания внутренних органов.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
В период беременности и кормления грудью препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск побочных.
Лекарственное взаимодействие
Капсулы. ЛС, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола. ЛС, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул. Общее для обеих лекарственных форм ЛС, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата.
Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов (такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид), не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить. Такие сильные ингибиторы фермента CYP3A4, как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола. Влияние итраконазола на метаболизм других ЛС Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения. Это необходимо принимать во внимание при обсуждении эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные ЛС.
Примерами таких лекарств являются: Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом: — терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол — совместное применение данных ЛС с итраконазолом может вызывать повышение уровня этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях — возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade de pointes), — такие ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4, как симвастатин и ловастатин, — мидазолам для приема внутрь и триазолам, — такие алкалоиды спорыньи, как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин, — БКК — в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.
Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами (в случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать): — пероральные антикоагулянты, — такие ингибиторы ВИЧ-протеазы, как ритонавир, индинавир, саквинавир, — некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат, — расщепляемые ферментом CYP3A4 БКК (верапамил и производные дигидропиридина), — некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин), — некоторые ГКС (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон), — такие ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4, как аторвастатин, — другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для в/в введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.
Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Влияние на связывание белков Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.
Дозировка
Препарат назначают внутрь сразу после еды, капсулы проглатывают целиком.
При влагалищном кандидозе препарат назначают в дозе 200 мг 2 раза/сут в течение 1 дня или в дозе 200 мг 1 раз/сут в течение 3 дней.
При грибковых заболеваниях кожи — по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней.
При кандидозе полости рта — по 100 мг 1 раз/сут в течение 15 дней.
При грибковых заболеваниях ногтей препарат назначают в дозе 200 мг/сут в течение 3 месяцев или проводят повторяющиеся курсы по 200 мг 2 раза/сут в течение 1 недели с последующими перерывами (пульс-терапия).
При грибковых заболеваниях внутренних органов — по 200 мг 1 раз/сут в течение 2-7 месяцев, при необходимости дозу препарата увеличивают до 200 мг 2 раза/сут.
