Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 табл. метопролола тартрат — 50 мг — 100 мг вспомогательные вещества: лактоза, ПВП, магния стеарат, КМЦ, рисовый крахмал в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в пачке картонной 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, препятствует действию эндогенных катехоламинов, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы.
Фармакокинетика
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax и Tmax при приеме Метокард 100 мг или Метокард ретард составляют 99,4±33 нг/мг и 1,58±0,55 ч, либо 152,9±72,8 нг/мл и 2,75±0,87 ч. Связывание с белками — 11-12%. Метаболизируется в печени, T1/2 — 3,5 ч. Экскретируется в основном почками (95%). Проходит через плаценту.
Фармакодинамика
Уменьшает минутный объем и работу сердца. Угнетает центральную симпатическую импульсацию. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью.
Показания к применению
- артериальная гипертония,
- профилактика приступов стенокардии,
- нарушения ритма сердца,
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания к применению
- пульс менее 50 ударов в мин),
- тяжелая сердечная недостаточность,
- бронхиальная астма,
- выраженные нарушения периферического кровообращения,
- выраженные нарушения функции печени и/или почек,
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям.
Побочные действия
- слабость, утомляемость, головокружение, головная боль,
- урежение сердечного ритма, гипотония,
- уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, насморк,
- депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения,
- рвота, диарея, запор,
- бронхоспазм.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, кардиодепрессивный эффект наркозных и антиаритмических средств, депримирующий — алкоголя. Циметидин повышает концентрацию в крови, рифампицин — понижает. Сердечные гликозиды увеличивают вероятность развития брадикардии, резерпин, верапамил и др. антагонисты кальция — нарушений ритма сердца и гипотензии, производные эрготамина — расстройств периферического кровообращения.
Дозировка
Назначают внутрь в средней суточной дозе 100 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг, максимальная суточная доза 400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначают по 200 мг 1 раз в сутки утром. Для лечения пароксизмальной наджелудочковой тахикардии вводят в/в в разовой дозе 2-5 мг со скоростью 1 мг/мин. При отсутствии эффекта введение можно повторить через 5 мин. Максимальная доза при в/в введении — 15-20 мг. После купирования аритмии переходят на назначение препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости введение атропина сульфата (1-2 мг в/в), изопреналина сульфата (в/в медленно).
Меры предосторожности
С осторожностью применяют при сахарном диабете, нарушении периферического кровообращения, в том числе синдроме Рейно, феохромоцитоме, тяжелых нарушениях функции почек и печени, бронхиальной астме, обструктивном бронхите, гипертиреозе, продолжительном голодании, ацидозе, у пациентов в пожилом возрасте. Следует воздержаться от применения Метокарда ретард в педиатрической практике (безопасность и эффективность не определены). Необходимо отменить за 48-72 ч до родов (возможно развитие брадикардии и гипотензии у новорожденного). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.