Мексиприм 50мг/мл 2мл 10 шт. раствор для внутривенного и внутримышечного введения

347.00

Состав и форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 мл:

  • активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг,
  • вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:

  • активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат (в пересчете на 100% вещество) — 0,125 г,
  • вспомогательные вещества (ядро): каолин — 0,00247 г, карбоксиметилкрахмал натрия — 0,01258 г, МКЦ — 0,1135 г, повидон — 0,0134 г, тальк — 0,0053 г, кальция стеарат — 0,00275 г,
  • оболочка пленочная: гипромеллоза — 0,00495 г, макрогол — 0,00128 г, титана диоксид — 0,00165 г, тальк — 0,00037 г

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

  1. При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия. По 2 или 5 мл в ампуле нейтрального стекла марки НС-3 или импортной. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с ножом или скарификатором ампульным в пачке из картона.

    Для стационаров. 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 3, 6, 10, 25 или 50 ножами или скарификаторами ампульными в коробке из картона или в ящике из гофрированного картона. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

  2. При производстве на ООО «НТФФ «ПОЛИСАН», Россия. По 2 или 5 мл в ампуле нейтрального стекла марки НС-3 или импортной, или ампуле коричневого стекла. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ, или пленки ПВХ и фольги алюминиевой, или пленки ПВХ и пленки покровной. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с ножом или скарификатором ампульным в пачке из картона.

    Для стационаров. 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой или покровной пленкой соответственно с 6, 12, 20, 50 или 100 ножами или скарификаторами ампульными в коробке из картона или в ящике из гофрированного картона. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.

По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.

Описание лекарственной формы

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. Таблетки. Круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Антиоксидантный препарат. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксацией, обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процесса обучения и запоминания, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие, проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства, повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет токсическое действие алкоголя.

Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и кретинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Фармакокинетика

Всасывание

При введении Мексиприма в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.

Распределение

Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в организме путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Быстро выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Мексиприм® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Показания к применению

  • острые нарушения мозгового кровообращения,
  • дисциркуляторная энцефалопатия,
  • вегето-сосудистая дистония,
  • легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза,
  • неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся синдромом тревоги,
  • купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств,
  • острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками).

Противопоказания к применению

  • печеночная недостаточность,
  • почечная недостаточность,
  • беременность,
  • период грудного вскармливания,
  • детский возраст,
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и детям

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.

Прочие: сонливость, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Мексиприм® совместим с психотропными препаратами.

При совместном применении Мексиприм® усиливает действие анксиолитиков (производных бензодиазепина), противопаркинсонических средств и карбамазепина.

Мексиприм® уменьшает токсическое действие этанола.

Дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно препарат Мексиприм® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии): в первые 2–4 дня — в/в капельно по 200–300 мг/сут, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме: в/м в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами: в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25–0,5 г, средняя суточная доза составляет 0,25–0,5 г, максимальная — 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.

Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями препарат Мексиприм® применяют в течение 2–6 нед.

При купировании алкогольного абстинентного синдрома препарат Мексиприм® применяют в течение 5–7 дней.

Курсовую терапию препаратом Мексиприм® заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2–3 дней дозу.

Передозировка

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость).

Лечение: симптомы, как правило, исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется нитразепам в дозе 10 мг, оксазепам в дозе 10 мг или диазепам в дозе 5 мг.

Меры предосторожности

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.

Упаковка

ампулы

Производитель

Штада

Завод

МЭЗ(Россия)

Фасовка

N10

Д. вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат