Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.:
- активное вещество: линкомицина гидрохлорид (в пересчете на линкомицин) — 0,25 г,
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахароза,
- капсулы твердые желатиновые: желатин, диоксид титана, метилгидроксибензоат, пропилгидроксибензоат, уксусная кислота.
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной и лакированной.
По 20 капсул в банку типа БДС для лекарственных средств, укупоренные крышками полиэтиленовыми натягиваемыми.
Каждую банку или по 1-2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые № 0 с белым корпусом и желтой крышкой. Содержимое капсул — гранулы белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов.
Фармакокинетика
Абсорбция — 30-40% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТСmах ) — 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко, в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах.
Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата (Т1/2) — 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae, Bacillus anthracis, Mycoplasma spp., Bacteroides spp., Corynebacterium diphtheriae, Clostridium perfringens, Clostridium tetani.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие, уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5).
Устойчивость к линкомицину развивается медленно.
В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): подострый септический эндокардит, хроническая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по ‘жизненным’ показаниям), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, период лактации, детский возраст до 3 лет (для капсул).
С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища.
Применение при беременности и детям
Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, при длительном применении — кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.
Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: грибковые инфекции генитального тракта.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм — с эритромицином, синергизм — с аминогликозидами.
Противодиарейные лекарственными средствами (ЛС) снижают эффект.
Усиливает нервно-мышечную блокаду, вызванную миорелаксантами.
Дозировка
Внутрь, за 1-2 ч до еды или через 2-3 часа после еды 2-3 раза в день с интервалом 8-12 часов.
Для взрослых суточная доза — 1-1,5 г, разовая — 0,5 г.
Для детей суточная доза — 30-60 мг/кг.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).
Передозировка
Нет данных о передозировке препарата.
Меры предосторожности
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности ‘печеночных’ трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по ‘жизненным’ показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного энтероколита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
