Состав и форма выпуска
Крем для наружного применения — 100 г:
- Активные вещества: метилпреднизолона ацепонат 0.1 г,
- Вспомогательные вещества: керамиды — 0.5 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол 90%, этилгексилглицерол 10%) в пересчете на феноксиэтанол — 0.9 мг, изопропилмиристат — 7 г, октилдодеканол — 7 г, гексилдецилстеарат — 7 г, диметикон 100 cst — 1 г, пропиленгликоль — 7 г, макрогола 40 стеарат — 1.5 г, глицерил моностеарат — 8.5 г, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт 60%, стеариловый спирт 40%) — 2 г, динатрия эдетат — 0.1 г, калия дигидрофосфат — 0.49 г, натрия гидрофосфата додекагидрат — 0.01 г, вода очищенная — до 100 г.
15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Крем для наружного применения белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Активный компонент препарата Комфодерм® — метилпреднизолона ацепонат — представляет собой негалогенизированный стероид.
При наружном применении метилпреднизолона ацепонат подавляет воспалительные и аллергические кожные реакции, также как и реакции, связанные с усиленной пролиферацией, что приводит к уменьшению объективных симптомов воспаления (эритема, отек, мокнутие и т.д.) и субъективных ощущений (зуд, раздражение, боль и т.д.).
При применении метилпреднизолона ацепоната наружно в рекомендуемой дозе системное действие минимально как у человека, так и у животных. После многократного нанесения препарата на большие поверхности (40-60% поверхности кожи), а также применении под окклюзионную повязку не отмечается нарушений функций надпочечников: концентрация кортизола в плазме и его циркадный ритм остаются в пределах нормы, снижения содержания кортизола в суточной моче не происходит.
Метилпреднизолона ацепонат (особенно, его основной метаболит — 6α-метилпреднизолон-17-пропионат) связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Стероид-рецепторный комплекс связывается с определенными участками ДНК клеток иммунного ответа, таким образом, вызывая серию биологических эффектов. В частности, связывание стероид-рецепторного комплекса с ДНК клетками иммунного ответа приводит к индукции синтеза макрокортина. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, тем самым, образование медиаторов воспаления типа простагландинов и лейкотриенов.
Ингибирование глюкокортикоидами синтеза вазодилатирующих простагландинов и потенцирование сосудосуживающего действия адреналина, приводят к вазоконстрикторному эффекту.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки). После попадания в системный кровоток 6α-метилпреднизолон-17-пропионат быстро конъюгирует с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6α-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.
Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.
Метаболизм и выведение
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6α-метилпреднизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его ‘биоактивации’ в коже.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками с Т1/2 около 16 ч.
Клиническая фармакология
Препарат с противовоспалительным действием для наружного применения.
Показания к применению
Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими ГКС:
- атопический дерматит, нейродермит, детская экзема,
- истинная экзема,
- микробная экзема,
- профессиональная экзема,
- простой контактный дерматит,
- аллергический (контактный) дерматит,
- дисгидротическая экзема.
Противопоказания к применению
- туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата,
- вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай) в области нанесения препарата,
- розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата,
- участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию,
- детский возраст до 4 месяцев,
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и детям
При необходимости применения препарата Комфодерм® во время беременности и в период грудного вскармливания следует тщательно взвешивать потенциальный риск для плода/ребенка и ожидаемую пользу лечения для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение препарата на обширных поверхностях кожи. Кормящим матерям не следует наносить препарат на молочные железы. Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 4 месяцев.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥10%), часто (≥1%, менее 10%), нечасто (≥0.1%, менее 1%), редко (≥0.01%, менее 0.1%), очень редко (менее 0.01%), частота неизвестна (оценить частоту возникновения не представляется возможным).
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на компоненты препарата, частота неизвестна — атрофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеподобные изменения кожи (при применении препарата более 4 недель и/или на площади 10% и более поверхности тела).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — фолликулит, гипертрихоз, очень редко — зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи, частота неизвестна — системные эффекты, обусловленные абсорбцией ГКС (при применении препарата более 4 недель и/или на площади 10% и более поверхности тела).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.
Дозировка
Препарат применяют наружно.
Взрослым и детям с 4-месячного возраста препарат наносят 1 раз/сут тонким слоем на пораженные участки кожи.
Как правило, длительность непрерывного ежедневного лечения препаратом Комфодерм® не должна превышать 12 недель для взрослых и 4 недель для детей.
Для лечения длительных хронических воспалительных кожных процессов при очень сухой коже необходима безводная лекарственная форма.
Окклюзионный эффект препарата Комфодерм® обеспечивает выраженное лечебное воздействие даже при значительной лихенификации и инфильтрации.
Передозировка
При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесении препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь.
Симптомы: при чрезмерно долгом и/или интенсивном применении ГКС для наружного применения может развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии).
Лечение: при появлении атрофии препарат необходимо отменить.
Меры предосторожности
При наличии бактериальных осложнений и/или дерматомикозов в дополнение к терапии препаратом Комфодерм® необходимо проводить специфическое антибактериальное и/или антимикотическое лечение.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Как и в случае применения системных ГКС, после наружного применения глюкокортикоидов может развиться глаукома (например, при применении препарата в высоких дозах или очень длительного применения окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не выявлено.
