Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 табл. калия йодид — 100 мкг — 200 мкг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5, 10, 20 упаковок или в контурной ячейковой упаковке 25 шт., в пачке картонной 2, 4, 8 упаковок.
Фармакологическое действие
Восполняющее дефицит йода, отхаркивающее, противогрибковое, муколитическое, радиопротективное, антитиреоидное, рассасывающее.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике и в течение 2 ч распределяется во внутриклеточном пространстве. Накапливается в основном в щитовидной железе (концентрация йодида более 500 мкг/г ткани), а также в слюнных и молочных железах, слизистой желудка. Хорошо проникает через плаценту. Выводится преимущественно почками (следовые количества определяются в моче через 10 мин после приема, 80% дозы выводится в течение 48 ч, остальная часть — в течение 10–20 дней), частично — с секретами слюнных, бронхиальных, потовых и других желез.
Фармакодинамика
При поступлении в организм в физиологических количествах йодид нормализует нарушенный из-за недостатка йода синтез гормонов щитовидной железы — трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4), нормализует показатели соотношения Т3 /Т4. В клетках эпителия фолликула щитовидной железы под действием тиреопероксидазы окисляется до элементарного йода, который обеспечивает йодирование тирозиновых остатков на боковых цепях молекулы тиреоглобулина с образованием предшественников тиреоидных гормонов — монойодтирозинов (МИТ) и дийодтирозинов (ДИТ), при этом из 140 тирозиновых остатков, входящих в состав тиреоглобулина, йодированию подвергается лишь 1/5 часть. Под действием окислительных ферментов МИТ и ДИТ конденсируются с образованием тиронинов, основными из которых являются трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4). Комплекс тиреоглобулина с тиронинами путем эндоцитоза перемещается из коллоида в фолликулярную клетку, где депонируется. Высвобождение тиреоидных гормонов из связи с тиреоглобулином происходит в апикальной части тиреоцита посредством гидролиза лизосомальными ферментами. В результате гидролиза тиреоглобулина высвобождается ряд соединений, в т.ч. трийодтиронин и тироксин, а также МИТ и ДИТ. Последние дейодируются внутри железы, и высвободившийся йод вновь используется для биосинтеза гормонов.
Введение значительного избытка йодида (более 6 мг ежедневно) при гипертиреозе по принципу обратной связи приводит к подавлению синтеза и высвобождения тиреотропного гормона гипофиза, ингибирует синтез и высвобождение (преимущественно) тиреоидных гормонов, возможно за счет подавления протеолиза тиреоглобулина. Кроме того, йодид уменьшает васкуляризацию и размеры щитовидной железы, уплотняет ее ткань, препятствует гиперплазии щитовидной железы и восстанавливает ее размеры у детей и подростков.
У пациентов с гипертиреозом быстро вызывает ремиссию симптомов, в связи с чем большие дозы йодида применяют при предоперационной подготовке больных к резекции щитовидной железы для облегчения тиреоидэктомии (вместе с другими антитиреоидными средствами) и при тиреотоксическом кризе. Антитиреоидный эффект йодида нестойкий — продолжается всего 2–3 нед и используется для временного снижения функции щитовидной железы.
Радиопротективное действие йодида обусловлено тем, что он предотвращает поглощение щитовидной железой радиоактивных изотопов йода и защищает ее от действия радиации. При приеме калия йодида одновременно с воздействием радиации защитный эффект составляет около 97%, при приеме за 12 и 24 ч до воздействия радиации — 90% и 70% соответственно, при приеме через 1 и 3 ч после воздействия — 85% и 50%, более чем через 6 ч — эффект незначительный.
Отхаркивающее действие связано с тем, что йодид, выделяясь бронхиальными слизистыми железами, вызывает реактивную гиперемию слизистой, способствует разжижению мокроты, в т.ч. вследствие увеличения содержания в секрете воды, усиливает функцию мерцательного эпителия и повышает мукоцилиарный клиренс.
Имеются данные об эффективности йодида при узловатой эритеме и грибковых инфекциях.
Показания к применению
- профилактика йоддефицитных заболеваний (эндемический зоб и др.) в областях с дефицитом йода, в т.ч. у детей, подростков, беременных и кормящих женщин, предотвращение рецидива зоба после резекции щитовидной железы,
- лечение зоба и других йоддефицитных заболеваний у детей (в т.ч. новорожденных), подростков и взрослых,
- гипертиреоз, подготовка к резекции щитовидной железы, тиреотоксический криз,
- затрудненное отхождение мокроты (воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, бронхиальная астма, актиномикоз легких),
- предотвращение поглощения щитовидной железой радиоактивного йода и защита от радиации,
- сифилис (рассасывание инфильтратов в третичном периоде) — вспомогательное лечение,
- в офтальмологии: катаракта, помутнение роговицы и стекловидного тела, кровоизлияние в оболочки глаза, грибковые поражения конъюнктивы и роговицы,
- в стоматологии: воспалительные заболевания слюнных желез, ксеростомия.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к йоду, выраженная и скрытая (для доз, превышающих 150 мкг/сут) гиперфункция щитовидной железы, токсическая аденома щитовидной железы, узловой зоб и другие доброкачественные опухоли щитовидной железы (для доз, превышающих 300 мкг/сут, за исключением предоперационной йодотерапии), герпетиформный дерматит Дюринга, туберкулез легких, нефрит, геморрагический диатез, нефроз, фурункулез, угревая сыпь, пиодермия.
Применение при беременности и детям
Во время беременности и кормления грудью возможно применение только в физиологических (профилактических) дозах. Применение во время беременности может привести к угнетению функции щитовидной железы (гипотиреозу) и увеличению ее размеров у плода, а в период кормления грудью — к появлению сыпи и понижению функции щитовидной железы у новорожденного (при дозах свыше 300 мкг йода в день грудное вскармливание следует прекратить).
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, гастралгия, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: беспокойство, головная боль.
Аллергические реакции: ангиоэдема, геморрагии на коже и слизистых, отек слюнных желез, крапивница.
Прочие: изменение функции щитовидной железы (гипертиреоз, гипотиреоз), гиперкалиемия, паротит, йодная токсичность (спутанность сознания, нерегулярные сердечные сокращения, онемение, покалывание, боль или слабость в руках и ступнях ног, необычная вялость, слабость или тяжесть в ногах), йодизм (при длительном применении, особенно в высоких дозах): жжение во рту или горле, металлический привкус во рту, повышенное слюноотделение, болезненность зубов и десен, покраснение конъюнктивы, отек век, ринит, лихорадка, артралгия, акне, дерматит (эксфолиативный и др.), эозинофилия.
Лекарственное взаимодействие
Антитиреоидный эффект усиливают (взаимно) антитиреоидные препараты. Тиреотропный гормон активирует аккумуляцию йода щитовидной железой, перхлорат и тиоцианат калия — тормозят. Прием высоких доз йодида одновременно с калийсберегающими диуретиками повышает риск развития гиперкалиемии и аритмии. При одновременном приеме с ингибиторами АПФ также повышается риск развития гиперкалиемии, с препаратами лития — риск развития гипотиреоза и возникновения зоба.
Дозировка
Индивидуальный. Суточная доза в пересчете на йод составляет для детей 50-100 мкг, для подростков и взрослых — 100-200 мкг.
Передозировка
Симптомы острой передозировки: окрашивание слизистой оболочки полости рта в коричневый цвет, ринит, бронхит, гастроэнтерит, отек голосовых связок, кровотечение из мочевыводящих путей, анурия, коллапс (вплоть до летального исхода).
Лечение острой передозировки: промывание желудка раствором крахмала (до исчезновения синей окраски раствора) и 1% раствором натрия тиосульфата, прием кашицы из муки, кукурузного, картофельного, рисового или овсяного густого отвара, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Меры предосторожности
До начала лечения необходимо исключить злокачественное поражение щитовидной железы. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции почек (необходим периодический контроль уровня калия в крови).
