Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:
- активное вещество: итоприда гидрохлорид — 50 мг,
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40 мг, крахмал кукурузный — 10 мг, гипролоза — 4 мг, кармеллоза натрия — 15 мг, магния стеарат — 3 мг,
- оболочка пленочная: Opadry OY-S-7223 (гипролоза — 1,51 мг, гипромеллоза — 1,51 мг, титана диоксид — 1,51 мг, макрогол 400 — 0,27 мг) — 4,8 мг.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3, 4, 5, 10 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. С одной стороны таблетки методом тиснения нанесена маркировка «ID 50». На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Противорвотное, прокинетическое, антидофаминовое, холиномиметическое.
Фармакокинетика
Всасывание. Итоприда гидрохлорид быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность — 60%. Cmax в плазме крови — 0,28 мк/мл. Tmax в плазме крови — 0,5–0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция препарата минимальна.
Связь с белками плазмы (в основном с альбумином) составляет 96%, с α1-кислым гликопротеином — менее чем 15%.
Распределение. Итоприда гидрохлорид распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Vd — 6,1 л/кг.
В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, а также грудное молоко.
Метаболизм и выведение. Препарат метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы.
Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2–3% от активности итоприда гидрохлорида), что не имеет фармакологического значения.
Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся в основном почками. T1/2 — составляет 6 ч, у больных с триметиламинурией T1/2 увеличивается.
Фармакодинамика
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприда гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет блокады D2-рецепторов, находящихся в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Итоприда гидрохлорид оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение.
Не оказывает влияние на сывороточные концентрации гастрина.
Показания к применению
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), в частности — купирование вздутия живота (метеоризм), боли или ощущения дискомфорта в эпигастральной области (гастралгия), анорексии, изжоги, тошноты, рвоты, чувства быстрого насыщения.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата,
- желудочно-кишечные кровотечения,
- механическая обструкция и перфорация органов ЖКТ,
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, т.к. лекарственная форма содержит лактозу,
- беременность,
- период лактации (грудного вскармливания),
- детский возраст до 16 лет.
С осторожностью: следует применять препарат Итопра® у пациентов, для которых появление холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина под влиянием препарата), может усугубить течение имеющихся заболеваний.
Применение при беременности и детям
Итопра противопоказана при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Лекарственное взаимодействие
Ускоряет всасывание других ЛС (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием средств, снижающих кислотность желудочного сока.
М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.
Холинергическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме м-холиноблокаторов, а также ингибиторов холинэстеразы.
Дозировка
Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки.
Рекомендуемая суточная доза составляет 150 мг.
Указанная доза может быть снижена с учетом возраста больного.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны.
Лечение: при возможной передозировке показано промывание желудка и симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
При отмене препарата Итопра® признаков возникновения синдрома отмены не описано.
Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов. Не требуются.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
