Состав и форма выпуска
Таблетка — 1 таб.:
- Активное вещество: дротаверина гидрохлорид 40 мг,
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), магния стеарат.
2 блистера по 10 таблеток в картонной упаковке — 20 шт.
Описание лекарственной формы
Таблетки желтого или желтого с зеленым оттенком цвета плоскоцилиндрические.
Фармакологическое действие
Миотропный спазмолитик, производное изохинолина. Ингибирует фосфодиэстеразу ФДЭ-4, что приводит к накоплению внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и как следствие к инактивации киназы легких цепей миозина, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры.
Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы в желудочно-кишечном тракте, желчевыводящих путях, мочеполовой и сердечно-сосудистой системах. В миокарде и сосудах ферментом, гидролизующим цАМФ, является ФДЭ-3, что объясняет отсутствие серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не выраженное терапевтическое действие в отношении сердечно-сосудистой системы.
Действие на организм
Оказывает спазмолитическое, миотропное, сосудорасширяющее, гипотензивное действие.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Абсорбция — 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект ‘первого прохождения’ через печень). Время достижения максимальной концентрации — 45-60 мин.
Связь с белками плазмы — 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобулинами, а также липопротеидами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4′-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4′-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Клиническая фармакология
Миотропный спазмолитик.
Инструкция
Внутрь, запивая водой.
Показания к применению
- Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит,
- спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря,
- при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и метеоризмом,
- головные боли тензионного типа,
- в гинекологии: альгодисменорея,
- для снижения возбудимости матки при беременности, при спазме зева матки в родах, затяжном раскрытии зева, послеродовых схватках, угрожающем аборте.
Противопоказания к применению
- Почечная недостаточность тяжелой степени,
- тяжелая печеночная недостаточность,
- тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса),
- детский возраст (для парентерального применения),
- повышенная чувствительность к дротаверину.
С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гипотензии.
Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
Применение при беременности и детям
С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления,
- со стороны центральной нервной системы:головокружение, головная боль, бессонница,
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор,
- аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд.
Лекарственное взаимодействие
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Дозировка
Взрослые: внутрь — по 40-80 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 3-6 лет — 40-120 мг (1-3 таблетки) в 2-3 приема, максимальная суточная доза — 120 мг, 6-18 лет — 80-200 мг (2-5 таблеток) в 2-5 приемов, максимальная суточная доза — 240 мг.
Передозировка
Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует.
Меры предосторожности
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, при появлении головокружений.