Состав и форма выпуска
Крем вагинальный белого цвета — 1 г.,
- Активное вещество: клиндамицин (в форме фосфата) — 20 мг,
- Вспомогательные вещества: сорбитана моностеарат — 20 мг, полисорбат 60 — 50 мг, пропиленгликоль — 50 мг, стеариновая кислота — 21.4 мг, цетостеариловый спирт — 32.1 мг, цетилпальмитат — 32.1 мг, масло минеральное — 64.2 мг, бензиловый спирт — 10 мг, вода очищенная — q.s.
20 г — тубы из полиэтилена/алюминиевой фольги (1) в комплекте с аппликаторами (3 шт.) — пачки картонные.
40 г — тубы из полиэтилена/алюминиевой фольги (1) в комплекте с аппликаторами (7 шт.) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов для местного применения.
Клиндамицина фосфат не активен in vitro, но быстро гидролизуется in vivo с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью.
Клиндамицин ингибирует синтез белка в микробной клетке за счет взаимодействия с 50S-субъединицей рибосом.
In vitro к клиндамицину чувствительны следующие микроорганизмы, вызывающие бактериальные вагинозы: Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp.
Фармакокинетика
Всасывание
После интравагинального применения клиндамицина в дозе 100 мг/сут однократно в течение 7 дней Cmax клиндамицина в плазме крови достигается через 10 ч (4-24 ч) и составляет в 1-й день в среднем 18 нг/мл (4-47 нг/мл), а на 7-й день — 25 нг/мл (6-61 нг/мл), при этом системная абсорбция составляет около 4% (0.6-11%) от введенной дозы.
У женщин с бактериальными вагинозами при аналогичном режиме дозирования системной абсорбции подвергается около 4% клиндамицина (с меньшим разбросом 2-8%), Cmax достигается через 14 ч (4-24 ч) после введения и составляет в первый день в среднем 13 нг/мл (6-34 нг/мл), а на 7-й день — 16 нг/мл (7-26 нг/мл).
Системное воздействие клиндамицина при интравагинальном применении менее выражено, чем при введении внутрь или в/в.
Выведение
T1/2 составляет 1.5-2.6 ч. После повторного интравагинального введения клиндамицин почти не кумулирует.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
В клинических исследованиях клиндамицина 2% крема вагинального участвовало недостаточное количество пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы можно было оценить разницу в клиническом ответе на терапию между указанной возрастной группой и более молодыми пациентами. В имеющихся сообщениях из клинического опыта не было отмечено разницы в ответе пожилых пациентов и более молодых.
Клиническая фармакология
Антибиотик для местного применения в гинекологии.
Инструкция
Правила использования препарата
В упаковке с 20 г крема находится 3 пластмассовых аппликатора, а в упаковке с 40 г — 7 аппликаторов, предназначенных для правильного введения крема во влагалище.
- Снять колпачок тюбика с кремом. Навинтить пластмассовый аппликатор на снабженное резьбой горлышко тюбика.
- Скатывая тюбик с противоположного конца, следует осторожно выдавить крем в аппликатор. Аппликатор заполнен, когда его поршень доходит до упора.
- Отвинтить аппликатор от тюбика и завернуть колпачок.
- В положении лежа на спине подтянуть колени к груди.
- Держа аппликатор горизонтально, следует осторожно ввести его во влагалище как можно глубже, не вызывая неприятных ощущений.
- Медленно нажимая на поршень до упора, ввести крем во влагалище.
- Осторожно извлечь аппликатор из влагалища и выбросить его.
Показания к применению
Бактериальный вагиноз.
Противопоказания к применению
- антибиотик-ассоциированный колит в анамнезе,
- возраст до 18 лет (данные по безопасности, эффективности отсутствуют),
- повышенная чувствительность к клиндамицину, линкомицину или любому компоненту препарата.
Применение при беременности и детям
Адекватных и контролируемых исследований по применению препарата в I триместре беременности не проводилось. Применение Далацина в I триместре беременности возможно только по абсолютным показаниям, т.е. в том случае, если предполагаемая польза терапии препаратом для матери превосходит потенциальный риск для плода.
В исследованиях на животных при введении клиндамицина п/к или внутрь каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приема препарата в дозах, токсичных для матери.
При применении клиндамицина интравагинально во II и III триместрах беременности не отмечалось увеличения частоты врожденных аномалий плода. Аномальные роды имели место у 1.1% женщин по сравнению с 0.5% в группе плацебо, если Далацин® крем вагинальный применялся во II триместре в течение 7 дней. Применение препарата во II-III триместре беременности возможно, если потенциальная польза для матери превосходит риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли клиндамицин с грудным молоком после интравагинального применения. Клиндамицин обнаруживается в грудном молоке после приема внутрь или парентерального введения. Поэтому в период лактации следует либо отменить применение препарата, либо прекратить грудное вскармливание, учитывая степень важности применения препарата для матери.
Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет (данные по безопасности, эффективности отсутствуют).
Побочные действия
Безопасность вагинального крема клиндамнпина оценивали как у небеременных пациенток, так и у пациенток в период II и III триместров беременности.
Частота развития побочных реакций следующая: очень часто — ≥1/10, часто — ≥1/100,
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — грибковые инфекции, вызываемые грибами рода Candida, нечасто — бактериальные инфекции, частота неизвестна — кандидоз кожи.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — гипертиреоз.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, дисгевзия.
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних дыхательных путей, нечасто — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, тошнота, рвота, нечасто — вздутие живота, метеоризм, неприятный запах изо рта, частота неизвестна — псевдомембранозный колит*, желудочно-кишечное расстройство, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — зуд кожи, сыпь, нечасто — крапивница, эритема, частота неизвестна — макулопапулезная сыпь.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей, глюкозурия, протеинурия, нечасто — дизурия.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: часто — аномальные роды.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — вульвовагинальный кандидоз, часто — вульвовагинит, вульвовагинальные расстройства, нарушение менструального цикла, вульвовагинальная боль, метроррагия, выделения из влагалища, нечасто — трихомонадный вульвовагинит, вагинальные инфекции, боль в тазу, частота неизвестна — эндометрит.
Общие расстройства и реакции в месте введения: частота неизвестна — воспаление, боль.
Данные лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — отклонение результатов микробиологических анализов от нормы.
Лекарственное взаимодействие
Существует перекрестная резистентность между клиндамицином и линкомицином.
В условиях in vitro продемонстрирован антагонизм между клиндамицином и эритромицином.
Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты данной группы.
Совместное применение с другими препаратами для интравагинального введения не рекомендуется.
Дозировка
1 полный аппликатор (5 г крема, примерно 100 мг клиндамицина) вводят во влагалище предпочтительно перед сном в течение 3 или 7 дней подряд.
Передозировка
При интравагинальном применении крема Далацин® возможна абсорбция клиндамицина в количествах, достаточных для развития системных реакций.
Случайное попадание препарата в ЖКТ также может вызвать системные эффекты, сходные с теми, которые возникают после приема внутрь клиндамицина в терапевтических дозах. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.
Меры предосторожности
До назначения препарата с помощью специальных лабораторных методов следует исключить следующих возможных возбудителей вульвовагинита: Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Candida albicans и вирус Herpes simplex.
Интравагинальное применение Далацина может привести к усиленному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, особенно дрожжеподобных грибов.
При применении клиндамицина (как и практически всех антибиотиков) внутрь или интравагинально возможно развитие тяжелой диареи и в ряде случаев псевдомембранозного колита. В связи с этим при возникновении на фоне терапии Далацином выраженной или длительной диареи следует отменить препарат и при необходимости провести диагностические и лечебные мероприятия.
Пациентка должна быть информирована о том, что во время применения вагинального крема следует избегать половых контактов, а также использования других видов изделий, предназначенных для интравагинального введения (например, тампонов, спринцеваний).
Не рекомендуется применение препарата Далацин® в период менструации. Следует отложить начало терапии до окончания менструации.
Далацин® содержит компоненты, которые могут уменьшать прочность изделий из латекса или каучука (презервативы, противозачаточные вагинальные диафрагмы). Поэтому использование подобных изделий во время лечения Далацином и в течение 72 ч после применения не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет оснований полагать, что применение препарата может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
