Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 табл. тофизопам — 50 мг вспомогательные вещества: стеариновая кислота, стеарат магния, желатин, тальк, крахмал, лактоза, МКЦ в блистере 10 шт., в коробке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки круглой формы, белого или серовато-белого цвета, с двумя плоскими сторонами, на одной имеется риска, на другой — гравировка «GRANDAX», без или почти без запаха.
Фармакологическое действие
Усиливает ГАМК-миметические процессы в ЦНС, обладает анксиолитической, вегетокорректирующей, стресспротективной, мягкой психостимулирующей и коронаролитической активностью.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2 ч, затем концентрация моноэкспоненциально понижается. T1/2 — 6-8 ч. Активные метаболиты не образуются. Выводится в основном (60-80%) с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой, 30% экскретируется ЖКТ. Не кумулирует.
Клиническая фармакология
Анксиолитический эффект не сопровождается миорелаксацией. Не влияет на быстроту и скорость реакции, не вызывает лекарственной зависимости. Является «дневным» анксиолитиком.
Показания к применению
— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями),
— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами,
— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство),
— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами),
— синдром предменструального напряжения,
— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами),
— синдром алкогольной абстиненции,
— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания к применению
— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией,
— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации,
— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе),
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином,
— I триместр беременности,
— период лактации (грудного вскармливания),
— непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мольабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат),
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
Применение при беременности и детям
Препарат назначают взрослым.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту, в отдельных случаях — холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Лекарственное взаимодействие
Метоклопрамид может ускорять наступление эффекта.
Дозировка
Внутрь.
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50–100 мг (1–2 табл.) 1–3 раза в день. При нерегулярном применении можно принять 1–2 табл. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Передозировка
Симптомы: сонливость, незначительное угнетение дыхания, в тяжелых случаях — развитие комы. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, восстановление функции дыхания и сердечно-сосудистой деятельности. При необходимости возможно применение специфического антагониста бензодиазепинов — флюмазенила.
