Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 таб.:
- Активные вещества: галантамина гидробромид 10.253 мг, что соответствует содержанию галантамина — 8 мг,
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 126.947 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, повидон К25 — 6 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1.8 мг,
- Состав оболочки: гипромеллоза — 3.4 мг, макрогол-4000 — 0.8 мг, титана диоксид — 1.8 мг.
4, 8 или 10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3, 4, 5, 6, 10) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, на поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни Альцгеймера.
Фармакокинетика
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.
Фармакодинамика
Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.
Показания к применению
Полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия, в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов. Для понижения внутриглазного давления (глазные капли).
Противопоказания к применению
Бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
Применение при беременности и детям
Беременность
Клинические данные о применении галантамина у беременных отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у беременных женщин.
Грудное вскармливание
Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Клинические исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились, поэтому при применении галантамина следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.
Прочие: потоотделение, головокружение, редко — брадикардия.
Местные реакции: при местном применении — легкое покраснение конъюнктивы и небольшой зуд.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается антагонизм в отношении антихолинергического действия, с антихолинэстеразными средствами и холиномиметиками — аддитивное действие.
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 существует вероятность усиления побочных эффектов галантамина.
При одновременном применении кетоконазола, пароксетина повышается биодоступность галантамина.
При одновременном применении существует вероятность усиления действия суксаметония, что обусловлено антихолинэстеразным эффектом галантамина.
Дозировка
Для приема внутрь суточная доза — 5-10 мг, кратность приема — 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.
Для п/к введения разовые дозы для взрослых — 2.5-10 мг, для детей в возрасте 1-2 лет — 0.25-0.5 мг, 3-5 лет — 0.5-1 мг, 6-8 лет — 0.75-2 мг, 9-11 лет — 1.25-3 мг, 12-14 лет — 1.75-5 мг, 15-16 лет — 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная — 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают, кратность применения в высоких дозах — 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес.
Для в/в введения разовые дозы для взрослых — 10-25 мг, для детей 1-2 лет — 1-2 мг, 3-5 лет — 1.5-3 мг, 6-8 лет — 2-5 мг, 9-11 лет — 3-8 мг, 12-15 лет — 5-10 мг.
При местном применении режим дозирования индивидуальный.
Меры предосторожности
При тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить. Лечение галантамином следует проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами, которые следует начинать через 1-2 ч после введения.
