Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.:
- Активное вещество: бетагистина дигидрохлорид 16 мг.
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 86 мг, целлюлоза микрокристаллическая 47 мг, крахмал картофельный 20 мг, коповидон 18 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 10 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 2 мг.
- Состав капсулы: краситель азорубин, краситель индигокармин, титана диоксид, желатин.
30 шт. — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Капсулы №2: корпус темно-голубого цвета, непрозрачный, крышечка голубого цвета непрозрачная, содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или белого с кремоватым оттенком цвета, допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.
Фармакологическое действие
Бетагистин действует главным образом на гистаминовые H1 и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС.
Путем прямого агонистического воздействия на H1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно на Н3-гистаминовые рецепторы вестибулярных ядер ЦНС, улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами). Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вестибулярном головокружении. Стабильный терапевтический эффект наступает через 14 дней.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь бетагистин быстро абсорбируется, связывание с белками плазмы — низкое. Время достижения C max в плазме 3 ч.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется до неактивных метаболитов: 2-пиридилуксусной кислоты (основной метаболит) и деметилбетагистина.
85-90% выводится почками в виде 2-пиридилуксусной кислоты в течение 24 ч. Выведение бетагистина и деметилбетагистина почками незначительно. Через кишечник выводится лишь небольшая часть бетагистина и его метаболитов.
Клиническая фармакология
Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата.
Показания к применению
- Лечение синдрома Меньера, характеризующегося головокружением (сопровождающееся тошнотой и рвотой), снижением слуха и шумом в ушах,
- симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
- беременность,
- период лактации (в связи с отсутствием данных),
- детский возраст,
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма. Пациентов этих групп следует регулярно наблюдать в период лечения.
Применение при беременности и детям
Недостаточно данных для оценки воздействия препарата в период беременности и лактации. В связи с этим не рекомендуется прием при беременности. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, вздутие живота, диспепсия.
Со стороны кожных покровов: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.
Аллергические реакции: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.
Дозировка
Внутрь, во время еды. Капсулы 8 мг: по 1-2 капсулы 3 раза/сут. Капсулы 16 мг: по 1 капсуле 3 раза/сут.
Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность приема препарата подбирается индивидуально.
Передозировка
Симптомы: тошнота, абдоминальная боль, сонливость (при приеме в дозе до 640 мг), судороги, сердечно-сосудистые осложнения (при приеме в дозе более 640 мг или в сочетании с другими лекарственными средствами).
Лечение: симптоматическое.
Меры предосторожности
Терапевтический эффект в ряде случаев нарастает в течение нескольких месяцев от начала лечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
