Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой — 1 табл. лозартан калия — 50 мг — 100 мг вспомогательные вещества: маннитол, МКЦ, натрия кроскармеллоза, повидон К-30, магния стеарат, гипромеллоза 6, титана диоксид (E171), магния гидросиликат (тальк), пропиленгликоль в блистере 7 шт., в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Таблетки с дозировкой 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, с обозначением с одной стороны «3L», с рисками с обеих сторон и боковыми рисками. Таблетки с дозировкой 100 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, белого цвета, покрытые оболочкой, с обозначением с одной стороны «4L».
Характеристика
Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1).
Фармакокинетика
Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%. После приема внутрь время достижения Cmax лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3-4 ч. T1/2 — 1,5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.
Фармакодинамика
Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения, уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 нед после начала приема препарата. Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Показания к применению
— артериальная гипертензия,
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Противопоказания к применению
— артериальная гипотензия,
— гиперкалиемия,
— дегидратация,
— беременность,
— период лактации (грудного вскармливания),
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при беременности и детям
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Вазотенза следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Вазотензом.
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница,
Со стороны органов чувств: звон вушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: ≥1%- заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит),
Со стороны пищеварительной системы: ≥1% — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе,
Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах,
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
Со стороны мочеполовой системы:
Дерматологические реакции:
Аллергические реакции:
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.
* Отмечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой
В большинстве случаев Вазотенз хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Лекарственное взаимодействие
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом. У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД. Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков). Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия — из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.
