Небилет 5мг 14 шт. таблетки

576.00

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

  • Действующее вещество: небиволола гидрохлорид микронизированный — 5,45 мг (эквивалент небиволола — 5,00 мг),
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 141,75 мг, крахмал кукурузный — 46,00 мг, кроскармеллоза натрия — 13,80 мг, гипромеллоза (вязкость 15 мПа`с) — 4,60 мг, полисорбат-80 — 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 16,10 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,69 мг, магния стеарат — 1,15 мг.

Таблетки по 5 мг.

По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/фольга алюминиевая].

По 1,2 или 4 блистера вместе с Инструкцией по применению в картонную пачку.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки почти белого цвета с крестообразной насечкой для деления.

Характеристика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

β1-адреноблокатор селективный.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь происходит быстрое всасывание: обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность перорально введенного небиволол а составляет в среднем 12 % у пациентов с ‘быстрым’ метаболизмом (эффект ‘первого прохождения’) и бывает почти полной — у пациентов с ‘медленным’ метаболизмом.

Распределение. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы крови составляет для D-небиволола — 98,1 %, для L-небиволола — 97,9%.

Выведение. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов, почками (38 %), через кишечник (48 %). Т1/2 у пациентов с ‘быстрым’ метаболизмом: гидрокси- метаболитов — 24 ч, энантиомеров небиволола — 10 ч, у пациентов с ‘медленным’ метаболизмом: гидроксиметаболитов — 48 ч, энантиомеров небиволола — 30 — 50 ч. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5 % от дозы препарата принятого внутрь.

Фармакодинамика

Кардиоселективный β1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (N0).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

  • D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов,
  • L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов. Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижение преднагрузки и постнагрузки), небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в том числе в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной проводимости.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия,
  • ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения,
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из компонентов препарата,
  • острая сердечная недостаточность,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием),
  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90ммрт.ст.),
  • синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду,
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя , ритма),
  • брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.),
  • кардиогенный шок,
  • феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов),
  • метаболический ацидоз,
  • тяжелые нарушения функции печени,
  • бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе,
  • тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (‘перемежающая’ хромота, синдром Рейно),
  • миастения,
  • депрессия,
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции,
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены).

С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, гиперфункция щитовидной железы, аллергические заболевания в анамнезе, псориаз, хроническая обструктивная болезнь легких, атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, возраст старше 75 лет.

Применение при беременности и детям

При беременности препарат Небилет® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для. плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточноплацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 часов после родоразрешения.

Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии, Нечасто: депрессия, ‘кошмарные’ сновидения, спутанность сознания, Очень редко: обморок, галлюцинации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, запор, диарея, Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд, Очень редко: усугубление течения псориаза, В отдельных случаях: ангионевротический отек.

Прочие: Нечасто: бронхоспазм, Редко: сухость глаз.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами ‘медленных’ кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный приём небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Дозировка

Таблетки Небилет® принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная, доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг препарата Небилет® (1/2- 1 таб).

Небилет® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет Уг таблетки (2,5 мг) препарата Небилет® в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме: выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: доза, составляющая 1,25 мг препарата Небилет® (1/4 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, может бьггь увеличена сначала до 2,5 — 5 мг один раз в сутки препарата Небилет® (1/2 таблетки по 5 мг или 1 таблетка), а затем — до 10 мг (2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности). Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения четверти (1/4) таблетки повторите эти же действия с половиной (1/2) таблетки

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии, следует вводить в/в 0,5 — 2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна, постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение β-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в β2-адренорецепторы. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

Меры предосторожности

Отмену β-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев). При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин., при нагрузке — не более 110 уд./мин. β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения β-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача- анестезиолога о том, что пациент принимает β-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет® может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес. (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы β-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию. β-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм. β-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Небилет® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма в.

таб.

Упаковка

упак.

Производитель

Берлин Хеми

Завод

Берлин-Хеми(Германия)

Дозировка

5 мг

Фасовка

N14

Д. вещество

Небиволол