Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, замедленного высвобождения — 1 табл. метопролола сукцинат — 23,75 мг — 47,5 мг — 95 мг (что соответствует 25, 50 или 100 мг метопролола тартрата) вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, парафин, макрогол, полиэтиленгликоль, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (E 171) в блистере 14 шт., в картонной пачке 1 блистер (25 мг) или во флаконах по 30 шт. (50 и 100 мг), в пачке картонной 1 флакон.
Характеристика
Таблетки от белого до белого с оттенком цвета, круглые с риской на одной и гравировкой на другой стороне.
Фармакологическое действие
Селективно блокирует бета1-адренорецепторы и препятствует реализуемым через них эффектам катехоламинов.
Фармакокинетика
Абсорбируется из ЖКТ полностью, системная биодоступность — 50%. Т1/2 — 3,5 ч (1-9 ч). Подвергается окислительному метаболизму в печени. Более 95% обнаруживается в моче, из них только 5% выводится в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Понижает АД, оказывает мембраностабилизирующее действие. Уменьшает потребление миокардом кислорода, частоту приступов при стенокардии и увеличивает толерантность к физической нагрузке. Продолжительность блокады бета1-рецепторов, обеспечивающей стойкий клинический эффект составляет 24 ч.
Клиническая фармакология
В постинфарктном периоде уменьшает риск летального исхода (включая случаи внезапной смерти) и вероятность повторного инфаркта, в т.ч. у больных сахарным диабетом.
Показания к применению
- артериальная гипертония,
- профилактика приступов стенокардии,
- нарушения ритма сердца,
- профилактика приступов мигрени.
Противопоказания к применению
- пульс менее 50 ударов в мин),
- тяжелая сердечная недостаточность,
- бронхиальная астма,
- выраженные нарушения периферического кровообращения,
- выраженные нарушения функции печени и/или почек,
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям.
Побочные действия
- слабость, утомляемость, головокружение, головная боль,
- урежение сердечного ритма, гипотония,
- уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, насморк,
- депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения,
- рвота, диарея, запор,
- бронхоспазм.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает негативную ино- и дромотропную активность антиаритмических препаратов, ино- и хронотропную — антагонистов кальция (особенно при в/в введении), кардиодепрессивную — ингаляционных анестетиков. Индометацин и др. ингибиторы простагландинсинтетазы могут ослаблять гипотензивный эффект.
Дозировка
Назначают внутрь в средней суточной дозе 100 мг в 1-2 приема. При недостаточной выраженности эффекта суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг, максимальная суточная доза 400 мг. Таблетки пролонгированного действия назначают по 200 мг 1 раз в сутки утром. Для лечения пароксизмальной наджелудочковой тахикардии вводят в/в в разовой дозе 2-5 мг со скоростью 1 мг/мин. При отсутствии эффекта введение можно повторить через 5 мин. Максимальная доза при в/в введении — 15-20 мг. После купирования аритмии переходят на назначение препарата внутрь в дозе 50 мг 4 раза в сутки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, цианоз, тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение сознания, кома. Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, симптоматическая терапия: бета1-адреномиметики, дофамин, атропина сульфат, при неэффективности — симпатомиметики, глюкагон (1-10 мг), бета2-адреномиметики (для купирования бронхоспазма).
Меры предосторожности
Не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда. С осторожностью назначают при сердечной недостаточности (обязательна профилактика декомпенсации), перед хирургическим вмешательством (следует предупредить анестезиолога о приеме препарата), водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможно внезапное головокружение или слабость). Не следует одновременно в/в вводить антагонисты кальция. Больным феохромоцитомой необходимо дополнительно назначать альфа-адреноблокатор. На фоне сахарного диабета может потребоваться коррекция дозы пероральных противодиабетических препаратов, при бронхиальной астме — бета2-адреномиметиков. В случае совместного применения с клонидином при необходимости отмены последнего рекомендуется прекратить лечение бета-адреноблокатором за несколько дней до отмены клонидина. Отменяют постепенно (1,5-2 нед), уменьшая дозу и доводя ее до 25 мг/сут в течение последних 6 дней. Одновременное лечение ганглиоблокаторами, др. бета-адреноблокаторами или ингибиторами МАО обусловливает необходимость тщательного наблюдения врача.