Состав и форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь — 1 пак.:
- Активные вещества: парацетамол — 500 мг, гвайфенезин — 200 мг, фенилэфрина гидрохлорид — 10 мг,
- Вспомогательные вещества: сахароза — 2000 мг, лимонная кислота — 330 мг, винная кислота — 330 мг, натрия цикламат — 200 мг, натрия цитрат — 500 мг, аспартам — 6 мг, аскорбиновая кислота — 100 мг, калия ацесульфам — 17 мг, ароматизатор лимонный 8476 — 50 мг, ароматизатор лимонный сок — 120 мг, ароматизатор ментоловый — 100 мг, краситель хинолиновый желтый — 1 мг.
4.36 г — пакетики ламинированные — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь от почти белого до белого с желтоватыи или сероватым оттенком цвета, мелкокристаллический, свободный от больших агрегатов и включений, с характерным запахом лимона и ментола.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено составом входящих в него компонентов.
Парацетамол обладает анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Гвайфенезин обладает муколитическим действием, облегчает удаление мокроты из бронхов и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Фенилэфрин — симпатомиметик, обладает выраженной альфа-адренергической активностью, сужает сосуды слизистой оболочки полости носа, устраняет отечность и гиперемию слизистой оболочки полости носа.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. После приема внутрь Cmax парацетамола в плазме достигается через 10-60 мин. Метаболизируется в печени и выводится с мочой, в основном — в виде глюкуронидов и сульфатных соединений. Т1/2 составляет 1-3 ч.
Гвайфенезин быстро всасывается из ЖКТ (через 25-30 мин после приема внутрь). Т1/2 — 1 ч. Метаболизируется в печени окислением до β-(2-метокси-фенокси)-молочной кислоты, которая выводится с мокротой и почками в виде неактивных метаболитов.
Фенилэфрин обладает нерегулярной всасываемостью из ЖКТ и на первой стадии метаболизма подвергается воздействию моноаминоксидазы в кишечнике и печени, поэтому пероральное применение фенилэфрина снижает его биодоступность. Выводится с мочой в виде сульфатных соединений. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч, Т1/2 составляет 2-3 ч.
Клиническая фармакология
Препарат для симптоматической терапии острых респираторных заболеваний.
Показания к применению
Симптомы простудных заболеваний и гриппа (головная боль, боль в горле, боли в теле и конечностях, заложенность носа, кашель с затрудненным отхождением вязкой мокроты, лихорадка).
Противопоказания к применению
Нарушение функции печени, тяжелая хроническая почечная недостаточность, артериальная гипертензия, гипертиреоз, сахарный диабет, фенилкетонурия, ИБС (острый инфаркт миокарда, атеросклероз коронарных артерий), аортальный стеноз, тахиаритмия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, порфирия, феохромоцитома, возраст до 12 лет, бременность, период лактации, одновременный прием бета-адреноблокаторов, трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО (в т.ч. в течение 14 дней после их отмены), одновременный прием других симпатомиметических препаратов, одновременный прием других препаратов, содержащих парацетамол, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, повышенная чувствительность к гвайфенезину, парацетамолу, фенилэфрину или другим компонентам препарата.
С осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), гипероксалурия, бронхиальная астма, ХОБЛ, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, дегидратация, гиповолемия, анорексия, булимия и кахексия (недостаточный запас глутатиона в печени), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, синдром Рейно, одновременное применение сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов, метилдопы и других антигипертензивных средств, пожилой возраст.
Применение при беременности и детям
Не следует применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания. Противопоказано применение препарата в возрасте до 12 лет.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до меньше 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до меньше 1/100), редко (от ≥1/10 000 до меньше 1/1000), очень редко (меньше 1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).
Парацетамол
Аллергические реакции: редко — крапивница, анафилаксия, бронхоспазм, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожная сыпь, частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны нервной системы: редко — головокружение.
Со стороны органа зрения: редко — парез аккомодации, повышение внутриглазного давления, мидриаз.
Со стороны системы кроветворения: редко — апластическая анемия, метгемоглобинемия, очень редко — патологические изменения крови, такие как тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, сухость во рту, гепатотоксическое действие.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — задержка мочи, нефротоксичность (папиллярный некроз), частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Фенилэфрин
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипертензия, сопровождающаяся головной болью, рвотой и учащенным сердцебиением.
Со стороны нервной системы: редко — бессонница, нервозность, тремор, тревога, возбужденное состояние, спутанность сознания, раздражительность и головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, тошнота и рвота.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, анафилаксия и бронхоспазм.
Гвайфенезин
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение и сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: редко — дискомфорт в ЖКТ, тошнота, рвота и диарея.
Лекарственное взаимодействие
Парацетамол
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации при незначительной передозировке.
Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.
Одновременное применение с этанолом повышает риск возникновения острого панкреатита.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При применении вместе с НПВП, в т.ч. салицилатами, нефротоксическое действие парацетамола возрастает.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности.
Метоклопрамид и домперидон могут увеличивать скорость всасывания парацетамола.
Колестирамин может снижать скорость всасывания парацетамола.
Изониазид снижает клиренс парацетамола путем подавления его метаболической трансформации в печени, что может приводить к увеличению фармакологических эффектов парацетамола и/или его токсичности.
Пробенецид вызывает снижение клиренса парацетамола практически в 2 раза за счет ингибирования конъюгации парацетамола с глюкуроновой кислотой. При одновременном применении с пробенецидом следует рассмотреть снижение дозы парацетамола.
Регулярное применение парацетамола может приводить к возможному снижению метаболизма зидовудина (повышенный риск нейтропении).
Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с возможным уменьшением выраженности его эффекта за счет возможной индукции метаболической трансформации ламотриджина в печени.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, что увеличивает риск развития кровотечения и снижает активность урикозурических лекарственных средств.
Фенилэфрин
Снижает гипотензивный эффект диуретиков и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. метилдопы, мекамиламина, гуанадрела. гуанетидина).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают гипертензивный эффект.
Ингибиторы МАО (в т.ч. фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.
Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).
Ингаляционные анестетики (в т.ч. хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.
Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые в свою очередь могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение допускается в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).
Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).
Одновременное применение фенилэфрина и других симпатомиметических аминов может приводить к повышению АД и другим побочным эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы.
Одновременное применение сердечных гликозидов (например, дигоксина) и фенилэфрина может увеличивать риск аритмии и инфаркта миокарда.
Гвайфенезин
Кодеин затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Совместим с бронхолитиками, противомикробными лекарственными средствами, сердечными гликозидами.
Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет — назначают по 1 пакетику каждые 4-6 ч, но не более 4 доз (пакетиков)/сут. Максимальная суточная доза составляет 4 пакетика.
Максимальная длительность применения препарата без консультации с врачом не более 5 дней. Если через 5 дней лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, пациенту необходимо проконсультироваться с врачом.
Меры предосторожности
Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
Не следует применять препарат одновременно с другими средствами от кашля, простуды или препаратами с деконгестивным действием.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими парацетамолсодержащими лекарственными средствами, поскольку это может вызвать передозировку парацетамола.
У пациентов с алкогольной болезнью печени негативные последствия передозировки выражены в большей степени.
При применении препарата более 5 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Препарат искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
Во время лечения рекомендуется принимать достаточное количество жидкости.
Возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Гвайфенезин, входящий в состав препарата, может давать ложноположительные результаты при определении 5-гидроксииндолуксусной и ванилинминдальной кислот в моче вследствие влияния метаболитов гвайфенезина на цвет (прием гвайфенезина следует прекращать за 48 ч до сбора мочи для данных тестов).
Препарат содержит натрий, что необходимо принимать во внимание пациентам, соблюдающим диету с пониженным потреблением натрия.
Препарат содержит аспартам, являющийся источником фенилаланина, что может быть токсичным для больных фенилкетонурией.
Во время применения препарата необходимо воздержаться от приема алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих этанол.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности необходимо принимать во внимание то, что препарат может вызвать такие побочные эффекты, как головокружение и спутанность сознания.
