Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: норфлоксацин — 400 мг,
- Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный,
Оболочка: гипромеллоза, макрогол — 400, тальк очищенный, титана диоксид, вода очищенная (теряется в процессе производства).
Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг.
По 10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги или по 10 таблеток в блистре из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. По 1, 2 или 3 стрипа или блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы со скошенными краями, белого до почти белого цвета, с выгравированным в выдавленном четырехугольнике ‘NBT 400’ на одной стороне и риской на другой стороне.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, фторхинолон.
Фармакокинетика
Абсорбция — 20-40% (пища замедляет). Время достижения максимальной концентрации (Тcmах) в плазме — 1 ч. Связь с белками плазмы — 10-15%. Хорошо распределяется в организме (паренхима почек, яичники, жидкость семенных канальцев, предстательная железа, матка, органы брюшной полости и малого таза, желчь, материнское молоко). Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту. В незначительной степени метаболизируется в печени.
Выводится почками, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8% — в виде метаболитов, с желчью выделяется около 30% принятой дозы.
Фармакодинамика
Антибактериальное средство из группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия. Чувствительны: Staphylococcus aureus (включая штаммы Staphylococcus spp., резистентные к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinis enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas Plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Leg onella spp. Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (pyogenes, pneumoniae и viridans), Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuim. Нечувствительны: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Treponella pallidum. Длительность эффекта — около 12 ч.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, в т.ч: инфекции мочевыводящих путей, инфекции половых органов, неосложненная гонорея, инфекции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), профилактика сепсиса у больных с нейтропенией, диарея путешественников.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет), дефицит люкозо-6-фосфатдегидрогеназы, атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, эпилепсия, судорожный синдром, почечная/печеночная недостаточность.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, гиперкреатининемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение артериального давления, обморок, васкулит.
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отеки, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, тендиниты, разрывы сухожилий.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.
Прочие: кандидоз.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфат снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их назначением должен быть не менее 4 ч).
Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина.
Одновременное введение норфлоксацина с лекарственными средствами, обладающими потенциальной способностью снижать артериальное давление (АД), может вызвать резкое его снижение. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратсодержащих, анестезирующих средств, следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД, показатели ЭКГ.
Одновременное применение с препаратами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.
Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно) в сыворотке крови.
Снижает эффект нитрофуранов.
Дозировка
Норбактин принимают внутрь натощак (не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды) и запивают достаточным количеством жидкости.
При остром неосложненном цистите назначают по 200-400 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней.
При острых инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.
При рекуррентных или хронических рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей — по 400 мг 2 раза/сут в течение 4 недель и по 400 мг/сут до 12 недель в случае рецидива.
При инфекциях половых органов — по 400-600 мг 2 раза/сут в течение 7 дней.
При острой неосложненной гонококковой инфекции — назначают 800 мг однократно.
Для профилактики сепсиса у больных с нейтропенией — по 400 мг 3 раз/сут в течение 8 недель.
При инфекциях желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) — по 400 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней.
Для профилактики бактериальной диареи в эпидемически неблагоприятных районах — 400 мг 1 раз/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина (КК) более 20 мл/мин коррекции режима дозирования не требуется. При КК ниже 20 мл/мин (или уровне сывороточного креатинина более 5 мг/100 мл) и пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1/2 терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.
Передозировка
Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, ‘холодный’ пот, одутловатое лицо без изменений основных гемодинамических показателей.
Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней.
Специфического антидота нет.
Меры предосторожности
При необходимости назначения препарата Норбактин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения препаратом больные должны получать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).
Во время терапии норфлоксацина было отмечено увеличение протромбинового индекса.
При проведении хирургических вмешательств следует контролировать состояние системы свертывания крови.
Во время лечения препаратом Норбактин следует избегать воздействия прямого солнечного света.
При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита рекомендуют отменить препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с возможным возникновением головокружения, пациентам, принимающим Норбактин следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).
