Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 табл.:
- активные вещества: фозиноприл натрия — 5/10/20 мг,
- вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), МКЦ, глицерол дибегенат.
В блистере 14 шт., в пачке картонной 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки, белые или почти белые, с обозначением на одной стороне букв «FL», на другой—«5» — для таблеток с дозировкой 5 мг, «10» — для таблеток с дозировкой 10 мг, «20» — для таблеток с дозировкой 20 мг.
Фармакологическое действие
Вазодилатирующее, гипотензивное.
Фармакокинетика
После приема внутрь фозиноприл всасывается из ЖКТ. Абсорбция препарата составляет в среднем 30–40% (вне зависимости от приема пищи). Время достижения Cmax в крови составляет 3 ч. Связывание с белками плазмы — 95%. Фозиноприл имеет относительно небольшой объем распределения. Не проникает через ГЭБ. В слизистой оболочке ЖКТ и, частично, в печени фозиноприл гидролизуется до фозиноприлата. Фозиноприлат выводится с желчью и мочой. T1/2 терминальной фазы составляет 11,5 ч.
Фармакодинамика
В организме из фозиноприла образуется активный метаболит — фозиноприлат, который препятствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПС и системное АД. Препарат подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивный эффект обусловлен также подавлением метаболизма брадикинина, который обладает выраженным сосудорасширяющим эффектом. Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. Гипотензивный эффект препарата сохраняется при длительном лечении, толерантность к препарату не развивается. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 2–6 ч и сохраняется 24 ч.
Показания к применению
- артериальная гипертензия,
- хроническая сердечная недостаточность.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к фозиноприлу или другим компонентам препарата,
- наследственный или идиопатический ангионевротический отек, в т.ч. в анамнезе после приема других ингибиторов АПФ,
- беременность,
- период лактации,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
- почечная недостаточность,
- гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности),
- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки,
- аортальный стеноз,
- состояние после трансплантации почки, при десенсибилизации, системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия) — повышен риск развития нейтропении или агранулоцитоза,
- при гемодиализе,
- цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения),
- ИБС, хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса (по классификации NYHA),
- сахарный диабет,
- угнетение костномозгового кроветворения,
- гиперкалиемия,
- пожилой возраст,
- при диете с ограничением соли, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).
Применение при беременности и детям
Применение Фозикарда противопоказано при беременности и в период лактации. Применение ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или даже гибель развивающегося плода. За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ во время беременности, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Фозиноприл выделяется с грудным молоком, поэтому принимать препарат в период лактации не рекомендуется. Если применение препарата в этот период необходимо, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, холестатическая желтуха.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония.
Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия.
Со стороны ЦНС: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, при использовании в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, нарушения со стороны вестибулярного аппарата.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, повышение концентрации мочевины, гипонатриемия, снижение гемоглобина и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение СОЭ.
Лекарственное взаимодействие
Гипотензивные средства, диуретики, наркотические анальгетики, средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие фозиноприла.
Препараты калия, калийсберегающие диуретики повышают риск развития гиперкалиемии.
При одновременном приеме с солями лития возможно повышение концентрации лития в крови.
Препарат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина, риск развития лейкопении при одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими ЛС, иммунодепрессантами, прокаинамидом.
НПВС и эстрогены снижают выраженность гипотензивного эффекта.
Дозировка
Внутрь. Дозировка должна подбираться индивидуально.
При лечении артериальной гипертензии необходимо, по возможности, прекратить прием гипотензивных препаратов на несколько дней до начала приема Фозикарда®. Начальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. Дальнейшая доза препарата подбирается в соответствии с показателями АД. Поддерживающая доза составляет 10–40 мг 1 раз в сутки. При отсутствии положительного эффекта от монотерапии Фозикардом® возможно присоединение диуретика.
Если лечение Фозикардом® начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, начальная доза препарата должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле.
При лечении хронической сердечной недостаточности начальная доза Фозикарда® составляет 10 мг 1 раз в сутки. Далее дозу препарата подбирают в соответствии с динамикой клинического ответа, повышая на 10 мг еженедельно. Максимальная доза составляет 40 мг/сут. Возможно дополнительное назначение диуретика.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного равновесия, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: прием препарата прекратить, больного поместить в положение «лежа» с приподнятыми ногами. В легких случаях передозировки — промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 мин после приема. При снижении АД — в/в введение катехоламинов, ангиотензина II, при брадикардии — применение пейсмекера. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
Пациенты с тяжелым течением артериальной гипертензии или сопутствующей декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью должны начинать лечение Фозикардом® в условиях стационара.
До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, концентрации калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных ферментов в крови.
На фоне приема Фозикарда® следует периодически контролировать число лейкоцитов в периферической крови, особенно у больных с повышенным риском нейтропении: при нарушении функции почек и системных заболеваниях соединительной ткани.
Из-за повышенного риска развития артериальной гипотензии необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, находящимся на малосолевой или бессолевой диете.
Безопасность и эффективность применения Фозикарда® у детей не установлена.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или при выполнении любой работы, требующей повышенного внимания, из-за возможного появления головокружения, особенно после начальной дозы препарата у больных, принимающих диуретические ЛС.
