Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.: дифенгидрамин 50 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Обладает противоаллергической активностью, оказывает местноанестезирующее, спазмолитическое и умеренное ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь вызывает седативный и снотворный эффект, оказывает умеренное противорвотное действие, а также обладает центральной холинолитической активностью.
При наружном применении оказывает противоаллергическое действие.
Фармакокинетика
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. C max достигается через 20-40 мин (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связывание с белками плазмы – 98-99%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется главным образом в печени, частично — в легких и почках. T1/2 — 4-10 ч. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей грудного возраста (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).
Клиническая фармакология
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.
Показания к применению
Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек), аллергический конъюнктивит, вазомоторный ринит, геморрагический васкулит, сывороточная болезнь, зудящие дерматозы, нарушения сна (монотерапия или в комбинации со снотворными), хорея, морская и воздушная болезнь, рвота беременных, синдром Меньера, премедикация.
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, повышенная чувствительность к дифенгидрамину.
Применение при беременности и детям
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) дифенгидрамин применяют с осторожностью, по строгим показаниям, в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Побочные действия
Возможно: кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, сонливость, общая слабость, снижение скорости психомоторной реакции, у детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.
Редко: головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушение координации движений, тремор.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении усиливает действие этанола и препаратов, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.
Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.
Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты препаратов с холиноблокирующей активностью.
Дозировка
Взрослым внутрь — по 30-50 мг 1-3 раза/сут. Курс лечения — 10-15 дней. В качестве снотворного средства — по 50 мг перед сном. В/м — в дозах 50-250 мг, в/в капельно — 20-50 мг.
При приеме внутрь разовые дозы для детей в возрасте до 1 года — 2-5 мг, от 2 до 5 лет — 5-15 мг, от 6 до 12 лет — 15-30 мг.
Наружно применяют 1-2 раза/сут.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют дифенгидрамин при беременности и в период лактации.
В период лечения не следует подвергаться воздействию солнечного излучения, необходимо избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.