Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:
- активные вещества: эбастин микронизированный — 10 мг,
- вспомогательные вещества: МКЦ — 20 мг, крахмал кукурузный — 5,2 мг, лактозы моногидрат — 88,5 мг, структурированная карбоксиметилцеллюлоза натрия — 5 мг, магния стеарат — 1,3 мг,
- оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза — 1,725 мг, полиэтиленгликоль 6000 — 0,575 мг, титана диоксид — 0,575 мг.
В блистере 5 или 10 шт., в пачке картонной 1 блистер.
Сироп — 1 мл:
- активные вещества: эбастин — 1 мг,
- вспомогательные вещества: молочная кислота 85% — 6,6 мг, глицерина оксистеарат — 10 мг, неогесперидина дигидрохалкон — 1,06 мг, анетол — 0,25 мг, натрия пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг, натрия метилпарагидроксибензоат — 1,2 мг, глицерин — 200 мг, раствор сорбитола 70% — 100 мг, диметилполисилоксан — 0,014 мг, натрия гидроксид — до pH 4,2, вода дистиллированная — до 1 мл.
Во флаконах темного стекла по 60 или 120 мл, в комплекте с мерным устройством в виде шприца, в пачке картонной 1 комплект.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой формы, белого цвета. На одной стороне таблеток имеется риска и гравировка «E 10».
Сироп: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор с запахом аниса.
Фармакологическое действие
Блокирует H1-рецепторы и препятствует связыванию с ними гистамина.
Фармакокинетика
Быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени до активного метаболита — карэбастина. После однократного приема таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина (80-100 нг/мл) достигается через 2,6-4 ч, после однократного приема сиропа в дозе 5 или 10 мг Cmax карэбастина (108-209 нг/мл) достигается через 2,8-3,4 ч. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает на 50%). Не проникает через ГЭБ. Одновременный прием таблеток с пищей способствует повышению уровня карэбастина в крови в 1,6-2 раза, но не изменяет время достижения Cmax и клинические эффекты.
При ежедневном приеме таблеток в дозе 10 мг равновесная концентрация (130-160 нг/мл) регистрируется через 3-5 дней. При приеме таблеток связывание с белками плазмы кестина и карэбастина составляет более 95%, T1/2 карэбастина — 15-19 ч. Выводится с мочой в виде конъюгированных метаболитов 60-66%. На фоне почечной недостаточности T1/2 карэбастина возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений. Значения фармакокинетических параметров не зависят от возраста.
Фармакодинамика
После приема внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Показания к применению
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными и другими аллергенами),
- крапивница (вызванная бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода и др.).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к препарату,
- беременность,
- период грудного вскармливания,
- детский возраст до 12 лет.
С осторожностью: при почечной и/или печеночной недостаточности, у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией.
Применение при беременности и детям
Безопасность применения препарата Кестин® у беременных женщин не исследована, поэтому его применение во время беременности не рекомендуется.
Кормящим матерям не рекомендуется принимать препарат Кестин®, поскольку выделение эбастина в грудное молоко не изучено.
Побочные действия
Головная боль, сухость во рту. Редко — диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Кестин не взаимодействует с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям старше 15 лет: 10–20 мг (1/2–1 табл.) 1 раз в сутки.
Детям 12–15 лет: 10 мг (1/2 табл.) 1 раз в сутки.
Суточная доза (20 мг) назначается по рекомендации врача.
При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Лечение: промывание желудка, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия. Специального антидота не существует.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с увеличенным QT-интервалом и гипокалиемией.
