Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
1 таблетка содержит:
- Активное вещество: дезлоратадин — 5 мг,
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 12.1 мг, повидон — 3 мг, магния стеарат — 0.9 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг.
- Состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый — 3 мг (в т. ч. поливиниловый спирт — 1.407 мг, макрогол 3350 — 0.708 мг, тальк — 0.522 мг, титана диоксид — 0.363 мг)
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Фармакологическое действие
Блокатор H1- гистаминовых рецепторов (длительного действия ). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе — высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин , IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из ЖКТ, при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация — приблизительно через 3 ч.
Распределение
Связывание дезлоратадина с белками плазмы составляет 83-87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз/сут клинически значимой кумуляции дезлоратадина не отмечается. Одновременный прием пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приеме в дозе 7.5 мг 1 раз/сут). Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.
Выведение
Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (
Фармакодинамика
Блокатор H1- гистаминовых рецепторов (длительного действия ). Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе — высвобождение противовоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин , IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ. Действие лекарственного препарата начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Показания к применению
- аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения),
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов, входящих в состав препарата,
- беременность и лактация,
- возраст до 12 лет,
- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и детям
Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения во время беременности.
Противопоказано детям до 12 лет.
Дезлоратадин выделяется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения : очень часто — не менее 10%, часто — не менее 1%, но менее 10%, нечасто — не менее 0,1%, но менее 1%, редко — не менее 0,01%, но менее 0,1%, очень редко — менее 0,01%.
Со стороны иммунной системы: очень редко — сыпь, в том числе крапивница, ангионевротический отек, крапивница, диспноэ, анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль, очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны ЖКТ: нечасто — сухость во рту, очень редко — тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: очень редко — миалгия.
Прочие: часто — повышенная утомляемость.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено.
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Дезлоратадин не усиливает действие алкоголя на ЦНС.
Дозировка
Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Препарат принимать желательно в одно и то же время суток, независимо от времени приема пищи.
Взрослым и подросткам в возрасте от 12 лет — по 1 таб. (5 мг ) 1 раз/сут.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических исследований ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применения дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендованной) в течение 10 дней не вызывало удлинение интервала QT и не сопровождалось по явлениями серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата — промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Меры предосторожности
Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами
В рекомендованной дозе препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств или управлению механизмами.
