Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.: нимесулид 100 мг.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.
Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.
Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.
T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.
Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.
Клиническая фармакология
НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.
Показания к применению
Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация, повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).
Применение при беременности и детям
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.
Применение у детей
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке, в отдельных случаях — дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).
Со стороны ЦНС: редко — головные боли, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.
Прочие: редко — олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки, в отдельных случаях — тромбоцитопеническая пурпура.
Лекарственное взаимодействие
Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
Дозировка
Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям — 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей — 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
