Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл. этинилэстрадиол — 0,03 мг дезогестрел — 0,15 мг вспомогательные вещества: альфа-токоферол, магния стеарат, коллоидный кремнезем безводный, стеариновая кислота, повидон, картофельный крахмал, лактоза моногидрат — в ядре таблетки, пропиленгликоль, макрогол 6000, гипромеллоза — в пленочной оболочке в блистере 21 шт., в коробке 1 или 3 блистера.
Описание лекарственной формы
Двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с маркировкой «Р8» на одной стороне, «RG» на другой стороне.
Фармакокинетика
Оба компонента быстро и почти полностью всасываются из ЖКТ. Этинилэстрадиол подвергается пресистемному метаболизму, а его конъюгаты с серной и глюкуроновой кислотами — энтерогепатической циркуляции. Этинилэстрадиол выводится с мочой (40%) и с калом (60%). T1/2 — 26 ч. Дезогестрел биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита — 3-кетодезогестрела. Т1/2 — 38 ч.
Фармакодинамика
Угнетает выделение ФСГ и ЛГ, блокирует овуляцию, повышает вязкость цервикальной слизи и тормозит имплантацию оплодотворенной яйцеклетки.
Показания к применению
Монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гонадотропную функцию гипофиза, снижая выделение ФСГ и ЛГ, подавляет развитие фолликула и препятствует процессу овуляции. Контрацептивное действие усиливается за счет повышения вязкости цервикальной слизи и торможения имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Противопоказания к применению
– беременность, – лактация (грудное вскармливание), – тяжелые заболевания печени, – синдром Дубина-Джонсона, – синдром Ротора, – тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. тяжелая артериальная гипертензия), – расстройства мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), – тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе), – опухоли печени, – рак молочной железы в настоящее время, – рак эндометрия, – нарушения липидного обмена, – тяжелые формы сахарного диабета, – порфирия, – кровотечение из влагалища неясной этиологии, – отосклероз, – идиопатическая желтуха, – острый вирусный гепатит, – кожный зуд беременных в анамнезе.
Применение при беременности и детям
Регулон противопоказан к применению при беременности. Регулон противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания), т.к. он подавляет лактацию и влияет на количество молока. Кроме того, активные вещества выделяются с грудным молоком. Прием Регулона рекомендуется прекратить за 3 мес до срока планируемой беременности. В случае наступления беременности препарат следует отменить. При отсутствии менструальноподобного кровотечения продолжение приема допускается после исключения беременности.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, в отдельных случаях — заболевания желчного пузыря, желтуха, диарея. Со стороны эндокринной системы: редко — изменение массы тела. Со стороны половой системы: редко — напряженность молочных желез, изменение либидо, в отдельных случаях — изменение влагалищной секреции, грибковые вагиниты. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — повышение АД, тромбозы и тромбоэмболии различной локализации. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, подавленное настроение, повышенная утомляемость. Дерматологические реакции: редко, при длительном приеме — пигментные пятна, в отдельных случаях — сыпь, выпадение волос. Прочие: в отдельных случаях — дискомфорт при ношении контактных линз.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении спазмолитические средства, барбитураты, антибиотики (тетрациклин, ампициллин, рифампицин), гризеофульвин, слабительные средства, активные комплексы некоторых лекарственных растений, в т.ч. зверобоя, изменяют характер менструальной реакции или снижают эффективность.
Дозировка
Для контрацепции Регулон назначают по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время суток), начиная с 1-5 дня менструации в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Затем возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). При переходе к Регулону после другого гормонального контрацептива для приема внутрь применяется аналогичная схема. После родов женщинам, которые не кормят грудью, препарат можно назначить через 21 день, у женщин, продолжающих грудное вскармливание, возможно назначение препарата, начиная с 6-го месяца. После аборта прием препарата рекомендуется начинать сразу после операции. Если между приемом таблеток прошло более 36 ч, это считается пропуском таблетки, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется. При пропуске 1 таб. на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таб. в следующий день и затем продолжить регулярный прием. При пропуске 2 таб. подряд на первой или второй неделе цикла необходимо принимать по 2 таб. в последующие 2 дня, затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске таблетки на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв. Следует учитывать, что при нерегулярном приеме повышается риск овуляции и/или появления кровянистых выделений в связи с минимальной дозой эстрогена. В лечебных целях дозу и схему применения подбирают индивидуально.
Меры предосторожности
Если между приемом таблеток прошло более 36 ч, то надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется. При пропуске 1 табл. на первой или второй неделе цикла следует принять 2 табл. в следующий день и затем — регулярно. При пропуске 2 табл. подряд на первой или второй неделе цикла — по 2 табл. в последующие 2 дня и далее — регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла, при пропуске таблетки на третьей неделе цикла — дополнительно исключается 7-дневный перерыв. С особой осторожностью применяют при заболеваниях сердца неишемической этиологии, гипертензии, сахарном диабете, осложненном сосудистыми поражениями, нарушениях функции почек, эпилепсии, хорее Сиденгама, бронхиальной астме. Следует учитывать, что пероральные противозачаточные средства понижают толерантность к углеводам и повышают потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах. Во время приема требуется медицинский контроль не реже чем каждые 6 мес. После перенесенного вирусного гепатита применение возможно не ранее чем через 6 мес (при нормализации печеночных функций). В случае рвоты или диареи необходимо дополнительное применение механического метода контрацепции. Во время приема следует отказаться от курения (увеличивается частота тромбоэмболий различной локализации, особенно у женщин старше 35 лет). Прием следует прекратить за 3 мес до наступления планируемой беременности, за 4 нед до планируемой операции и при длительной иммобилизации (например, после травм), а также немедленно при возникновении или усилении мигренеподобной или необычно сильной головной боли, резком ухудшении зрения, подозрении на тромбоз или инфаркт мозга, резком повышении АД, желтухе или гепатите без желтухи, генерализованном зуде, появлении или учащении эпилептических припадков.
