Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активные вещества: пропифеназон — 200 мг, кофеин — 80 мг, камилофина хлорид — 25 мг, меклосамина цитрат — 20 мг, эрготамина тартрат — 750 мкг,
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кросповидон, тальк, магния стеарат, желатин, кремния диоксид коллоидный, винная кислота, краситель железа оксид красный, титана диоксид, макрогол 6000, полиакрилат дисперсия, полисорбат 80, кармеллоза натрия.
10/20 шт. — тубы полипропиленовые, пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакологическое действие
Препарат с противомигренозной активностью.
Фармакокинетика
После приема внутрь эрготамин в небольшой степени всасывается из ЖКТ. Биодоступность низкая вследствие интенсивного метаболизма при ‘первом прохождении’ через печень. Основные метаболиты выводятся через кишечник с желчью. Около 4% выводится почками в неизмененном виде. Выведение эрготамина носит двухфазный характер. T1/2 в конечной фазе — 21 ч.
После приема внутрь около 25% пропифеназона подвергается метаболизму при ‘первом прохождении’ через печень. Vd составляет 0.4 л/кг, Cmax в плазме крови достигается в течение 30-40 мин, максимальный эффект — через 90 мин. Т1/2 — 2.1-2.4 ч, выводится почками.
Кофеин хорошо всасывается в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч. Около 10% выводится почками в неизмененном виде.
T1/2 меклоксамина и камилофина — 1.5-2 ч, выводятся почками.
Фармакодинамика
Комбинированный препарат. Оказывает противомигренозное, спазмолитическое и анальгезирующее действие.
Эрготамин — алкалоид спорыньи, является частичным агонистом серотониновых рецепторов, неизбирательно блокирует 5-HT1A-1D-рецепторы. Для эрготамина характерна альфа-адреноблокирующая активность в сочетании с выраженным прямым сосудосуживающим действием на гладкую мускулатуру периферических и мозговых сосудов. В связи с этим на фоне действия эрготамина преобладает тонизирующее влияние на периферические и мозговые сосуды, что имеет терапевтическое значение при купировании приступов мигрени.
Пропифеназон обладает анальгезирующим действием.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина и усиливает его терапевтический эффект. Также кофеин оказывает тонизирующее действие на мозговые сосуды.
Камилофин оказывает спазмолитическое действие, устраняя начальный вазоспазм в продромальной фазе приступа мигрени.
Меклоксамин оказывает антихолинергическое, антигистаминное, умеренно седативное и противорвотное действие.
Клиническая фармакология
Препарат с противомигренозной активностью.
Показания к применению
- острые приступы мигрени (в т.ч. сопровождающиеся аурой),
- мигренеподобные головные боли сосудистого генеза.
Противопоказания к применению
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, стенокардия, выраженный атеросклероз, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, артериальная гипертензия),
- облитерирующие заболевания периферических сосудов,
- глаукома,
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи,
- тиреотоксикоз,
- выраженная печеночная и/или почечная недостаточность,
- сепсис,
- период лактации,
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (т.к. препарат содержит лактозу),
- детский возраст до 15 лет,
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
беременность,
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях сна, тревожных расстройствах (агорафобия, панические расстройства), мегаколоне, пациентам пожилого возраста, при одновременном приеме ГКС, а также при мигрени, сопровождающейся очаговыми неврологическими нарушениями.
Применение при беременности и детям
Применение препарата Номигрен® противопоказано при беременности (вследствие его эффекта стимулирования матки).
Не рекомендуется применение препарата в период лактации, т.к. эрготамин и кофеин проникают в грудное молоко в достаточных количествах (существует риск развития эрготизма у ребенка). При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: нарушения сна, повышенная возбудимость, при длительном применении возможно развитие привыкания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторная тахикардия, изменения на ЭКГ, повышение АД, боли в области сердца, брадикардия, боли в мышцах, уменьшение пульсации в конечностях, парестезии в конечностях (большинство указанных эффектов связано с повышением тонуса периферических сосудов).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, редко — диарея.
Прочие: слабость в ногах, редко — периферические отеки, кожный зуд.
Лекарственное взаимодействие
Амантадин, хинидин и трициклические антидепрессанты потенцируют действие препарата.
Номигрен® усиливает эффект этанола и седативных средств.
Альфа-адреностимуляторы, бета-адреноблокаторы и никотин усиливают сосудосуживающее действие препарата.
Нельзя назначать одновременно с сосудосуживающими средствами, т.к. это может привести к опасной для жизни артериальной гипертензии.
При одновременном применении с агонистами серотонина (в т.ч. с суматриптаном) повышается риск развития пролонгированных вазоспастических реакций.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов (в т.ч. с эритромицином) возможно повышение концентрации эрготамина в плазме крови.
Дозировка
Номигрен® следует принимать в самом начале приступа.
Для первого приема рекомендуемая доза составляет 1-2 таб. (запивая водой). Если через 30 мин улучшения состояния не наступает, следует принять еще 1-2 таб.
Максимальная суточная доза не более 4 таб., максимальная доза в течение 1 недели — не более 10 таб.
Препарат не рекомендуется применять длительно. В случаях, требующих длительного лечения, после 7 дней применения делают перерыв на 3-4 дня.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, общая слабость, парестезии, шум в ушах, боль и цианоз нижних конечностей (с понижением или полным отсутствием пульсации на периферических артериях), повышение или снижение АД, тахикардия, сонливость, ступор, судороги, тревожность.
Лечение: промывание желудка, если прошло не более 4 ч после приема препарата, прием активированного угля, при необходимости — проведение симптоматической терапии.
Меры предосторожности
Не применять препарат с целью профилактики приступа мигрени!
Пациентам, принимающим Номигрен®, необходимо периодически контролировать картину крови.
При систематическом приеме содержащих эрготамин препаратов следует предупредить пациента о необходимости строго придерживаться назначенных доз, чтобы избежать развития явлений эрготизма: спазм периферических сосудов — потеря чувствительности, парестезии, ощущение ‘покалывания’ в конечностях, боли в нижних конечностях, цианоз (особенно пальцев), выраженное уменьшение пульсации, а также нарушения со стороны ЦНС — головокружение, ступор, кома, судороги.
При появлении таких симптомов, как онемение кончиков пальцев кистей или стоп, боли в области сердца, ускорение или замедление ЧСС, прием препарата следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Номигрен® может влиять на психофизические способности пациента, особенно при одновременном приеме с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС. Нельзя управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами на протяжении 2-3 ч после приема препарата Номигрен®.