Состав и форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 4 мл:
- активные вещества: цитиколин натрия — 522,5 мг (эквивалентно 500 мг цитиколина),
- вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7-7,1, вода для инъекций — до 4 мл.
В ампулах нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитной пластиковой трубкой и белой полосой для разлома ампул по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 ампулы, в картонной пачке 1 упаковка или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 4 мл:
- активные вещества: цитиколин натрия — 1045 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина),
- вспомогательные вещества: 1М хлористоводородная кислота или 1М натрия гидроксид — до рН 6,7-7,1, вода для инъекций — до 4 мл.
В ампулах нейтрального стекла (гидролитический тип I) с защитной пластиковой трубкой и белой полосой для разлома ампул по 4 мл, в контурной ячейковой упаковке 3 ампулы, в картонной пачке 1 упаковка или в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки.
Раствор для приема внутрь 100 мг/мл — 1 фл.
- активные вещества: цитиколин натрия — 10,45 г (эквивалентно 10 г цитиколина),
- вспомогательные вещества: сорбитол, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, глицерол формаль, натрия цитрат дигидрат, натрия сахаринат, краситель пунцовый (Понсо 4-R), ароматизатор клубничный (эссенция клубничная 1487-S-Lucta), калия сорбат, кислота лимонная 50% раствор, вода очищенная — до 100 мл.
Во флаконах бесцветного прозрачного стекла по 30 мл, укупоренных завинчивающейся пластиковой крышкой, в комплекте с дозировочным шприцем, в пластиковом контейнере 1 комплект.
Фармакокинетика
Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно в связи со сложностью количественного определения экзогенного и эндогенного цитиколина. В фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах с назначением внутрь меченого С14-цитиколина наблюдалось практически полное его всасывание. В течение 5 дней после назначения дозы с калом экскретировалось <,1% назначенной дозы.
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинергическую передачу. При черепно-мозговой травме (ЧМТ) уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов.
Цитиколин уменьшает выраженность симптомов, наблюдающихся при гипоксии, таких как ухудшение памяти, эмоциональная лабильность, безынициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Показания к применению
Цераксон — ноотропное средство,эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Цераксон применяется в остром и восстановительном периоде ишемического инсульта, в восстановительном периоде геморрагического инсульта, в остром и восстановительном периоде черепно-мозговой травмы, в случаях когнитивных нарушений при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания к применению
Цераксон противопоказан больным с ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. Цераксон не применяется у детей до 18 лет.
Применение при беременности и детям
В период беременности Цераксон назначается, только если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.
При назначении Цераксона в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание. Цераксон не применяется у детей до 18 лет.
Побочные действия
При применении Цераксона возможно возникновение аллергических реакций (сыпь, зуд кожи, анафилактический шок), бессонницы, головной боли, головокружения, возбуждения, тремора, чувства онемение в парализованных конечностях, тошноты, снижение аппетита, изменение активности печеночных ферментов, жар.
В некоторых случаях Цераксон может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное гипотензивное действие.
Лекарственное взаимодействие
Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина. Не следует назначать одновременно с ЛС, содержащими меклофеноксат.
Дозировка
Внутривенно цераксон назначается в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40- 60 капель в минуту) при инсультах и черепно-мозговой травме в остром периоде по 1000 — 2000 мг ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение 3-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение или прием внутрь. Внутривенный и пероральный пути введения предпочтительнее, чем внутримышечный.
Внутримышечно: 1-2 инъекции в день. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и тоже место.
Раствор для приема внутрь
200 — 300 мг (2 — 3 мл) 3 раза в день. (Препарат назначают с помощью дозировочного шприца).
Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны даже при превышении терапевтических доз.
Меры предосторожности
Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов.
