Состав и форма выпуска
Капсулы — 1 капс.:
- Активное вещество: диацереин 50 мг.
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 30 мг, лактозы моногидрат — 188.95 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.5 мг, повидон К-30 — 2.2 мг, кросповидон (тип А) — 24 мг, натрия лаурилсульфат — 0.35 мг, магния стеарат — 3 мг.
- Состав капсул твердых желатиновых (корпус и крышечка): титана диоксид — 1.3333%, краситель хинолиновый желтый — 0.9197%, краситель солнечный закат желтый — 0.0044%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом и крышечкой желтого цвета, содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Фармакологическое действие
Диацереин – производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Метаболизируется до активного метаболита реина, ингибирует активность интерлейкина-1, играющего важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе.
Диацереин ингибирует действие других цитокинов, включая интерлейкин-6, фактор некроза опухоли-α. Действие развивается через 2-4 недели.
Диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью при приеме внутрь.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Диацереин быстро всасывается из ЖКТ и полностью деацетилируется до реина. Биодоступность увеличивается на 25% при одновременном приеме с пищей.
Время достижения максимальной концентрации реина в плазме крови (TC max ) — 144 мин. При однократном приеме 50 мг диацереина максимальная концентрация реина в плазме крови (C max ) — 3.15 мг/л, при многократном приеме, в связи с кумуляцией препарата, C max повышается.
Связывание реина с белками (альбумином) практически 100%. Реин проникает через плацентарный барьер и ГЭБ.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) – 255 мин. Реин выводится почками в неизменном виде (20%) и в виде глюкуронида (60%) и сульфата (20%).
Клиническая фармакология
Препарат, применяемый при воспалительных и воспалительно-дистрофических заболеваниях опорно-двигательной системы.
Показания к применению
Симптоматическое лечение остеоартроза тазобедренных и коленных суставов.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или производным антрахинона,
- воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона),
- кишечная непроходимость,
- боль в животе неясного генеза,
- пациенты с заболеваниями печени (в т.ч. в анамнезе),
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин),
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция,
- беременность,
- период грудного вскармливания,
- детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: почечная недостаточность средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), синдром раздраженной толстой кишки, пациенты в возрасте 65 лет и старше.
Применение при беременности и детям
Исследований, подтверждающих безопасность применения диацереина в период беременности и кормления грудью, не проводилось. Данных о влиянии диацереина на развитие плода нет. Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Частота развития нежелательных реакций представлена следующим образом: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <,1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <,1/100 случаев), редко (≥1/10 000 и <,1/1000 случаев) и очень редко (<,1/10 000 случаев, включая отдельные случаи).
Аллергические реакции: нечасто — аллергические реакции различной степени, сыпь, зуд.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, тошнота, рвота, боль в животе.
Прочее: нечасто — интенсивное окрашивание мочи1, редко — общее недомогание.
1 Во время лечения препаратом возможно интенсивное окрашивание мочи (в зависимости от рН) от желтого до коричневого цвета, что не имеет клинического значения и не требует отмены препарата или снижения дозы.
Пациент должен быть предупрежден о том, что если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или отмечаются другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, необходимо сообщить об этом врачу.
Лекарственное взаимодействие
Антациды уменьшают абсорбцию диацереина.
При одновременном приеме с лекарственными средствами, влияющими на микрофлору кишечника (в т.ч. с антибиотиками), а также с веществами, изменяющими качество содержимого кишечника и скорость его опорожнения (например, клетчатка), может повыситься частота нежелательных реакций со стороны пищеварительной системы.
Лекарственные средства, содержащие алюминия гидроксид и/или магния гидроксид, снижают биодоступность диацереина.
Одновременное применение со слабительными средствами не рекомендуется.
Дозировка
Внутрь, после еды, проглатывая целиком, запивая водой, по 50 мг (1 капсула) 2 раза/сут (утром и вечером).
Лечение проводится непрерывно длительно или курсами продолжительностью не менее 4 месяцев.
Поскольку диацереин в течение первых двух недель может вызвать ускорение транзита в кишечнике, рекомендуется начинать лечение с 1 капсулы/сут (вечером, во время еды) в течение 4 недель. Затем после консультации с врачом доза может быть увеличена до 100 мг (2 капсулы/сут).
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) доза препарата должна быть снижена в два раза до 50 мг (1 капсула/сут).
Передозировка
Симптомы: диарея, слабость.
Лечение: симптоматическое. При выраженной диарее необходимо восполнение водно-электролитного баланса.
Меры предосторожности
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствами (в т.ч. НПВП).
Во время лечения необходим периодический контроль показателей крови, функциональных проб печени, мочи.
При ухудшении функции почек врач должен принять решение о снижении дозы препарата или его отмене.
Окрашивание мочи может затруднять интерпретацию результатов анализа мочи (например, на содержание глюкозы).
При появлении у пациента диареи лечение препаратом должно быть прекращено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние на концентрацию внимания, быстроту психомоторных реакций при управлении транспортными средствами, механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности не изучалось.
