Состав и форма выпуска
Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина — 1 пак.:
- активное вещество: ацетилцистеин — 100 мг,
- вспомогательные вещества: аспартам, бета-каротин, апельсиновый ароматизатор, сорбит.
В пакетиках по 1 г, в пачке картонной 30 пакетиков. Гранулы для приготовления раствора для приема внутрь с запахом апельсина — 1 пак.:
- активное вещество: ацетилцистеин — 200 мг,
- вспомогательные вещества: аспартам, бета-каротин, апельсиновый ароматизатор, сорбит.
В пакетиках по 1 г, в пачке картонной 20 пакетиков. Таблетки для приготовления шипучего напитка с лимонным ароматом — 1 табл.:
- активное вещество:ацетилцистеин — 600 мг,
- вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия бикарбонат, аспартам, лимонный ароматизатор.
В стрипе 2 шт., в пачке картонной 5 или 10 стрипов. в стрипе 10 шт., в пачке картонной 1 или 2 стрипа. Раствор для инъекций — 1 амп.:
- активное вещество: ацетилцистеин — 300 мг,
- вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 3 мг, натрия гидроксид — 74 мг, вода для инъекций — до 3 мл.
В ампулах темного стекла по 3 мл, в пачке картонной 5 ампул в пластиковом держателе.
Фармакологическое действие
Разжижает мокроту.
Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи.
Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы.
Фармакокинетика
Флуимуцил хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается динамическое равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10%.
Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. После перорального приема 600 мг ацетилцистеина здоровыми добровольцами Cmax в плазме достигается приблизительно через 1 ч и составляет 15 ммоль/л, при в/в введении — 300 ммоль/л. T1/2 из плазмы — 2 ч. Ацетилцистеин и его метаболиты выводятся в основном почками.
Фармакодинамика
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион — высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины.
Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, т.о. способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом.
Показания к применению
- острый и хронический бронхит,
- бронхиальная астма,
- туберкулез легких,
- воспаление легких,
- отит, синусит.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают больным, склонным к легочным кровотечениям, кровохарканью, с заболеваниями печени, почек, при нарушении функции надпочечников, больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом (и под систематическим контролем бронхиальной проходимости). При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. При вскрытии пакета возможен запах серы, это запах активного вещества, а не свидетельство недоброкачественности препарата. Ампулу Флуимуцила вскрывают перед употреблением. Вскрытая ампула может храниться в холодильнике в течение 24 ч. Использование препарата из ранее открытой ампулы для инъекции запрещается. Раствор Флуимуцила не должен соприкасаться с резиновыми и металлическими поверхностями.
Применение при беременности и детям
При беременности не рекомендуется, новорожденным препарат назначают по жизненно важным показаниям и под строгим врачебным контролем (максимальная доза — 10 мг/кг массы тела).
Побочные действия
- изжога, тошнота, рвота, диарея.
- кожная сыпь, зуд, крапивница.
Лекарственное взаимодействие
Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин B, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов.
Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 ч.
Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Дозировка
Взрослым и детям старше 6 — 400-600 мг/сут в 1 или 2 приема.
Детям в возрасте 2-6 лет — по 100 мг 3 раза/сут.
Детям до 2 лет — по 100 мг 2 раза/сут.
В виде ингаляций — 300 мг/сут.
Капли — 150-300 мг за одно закапывание.
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг в день не вызывал признаков и симптомов передозировки.
