Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: преноксдиазина гидрохлорид 100 мг.
- Вспомогательные вещества: глицерол (глицерин), магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской с двух сторон, с гравировкой ‘LIBEXIN’ на одной стороне и риской, делящей таблетку на четыре части — на другой.
Фармакологическое действие
Преноксдиазин является противокашлевым средством периферического действия. Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов:
- местного анестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость
- периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей,
- бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов
- растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе,
- незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания).
Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено противоспалительное действие преноксдиазина.
Преноксдиазин не влияет на функцию ЦНС, за исключением возможного косвенного анксиолитического действия.
Фармакокинетика
Преноксдиазин быстро и в значительной степени абсорбируется из ЖКТ. C max преноксдиазина достигается через 30 мин после приема препарата, его терапевтическая концентрация поддерживается в течение 6-8 ч.
Связь с белками плазмы составляет 55-59%.
T1/2 составляет 2.6 ч.
Большая часть принятой дозы метаболизируется в печени, только приблизительно 1/3 принятой дозы препарата выводится в неизмененном виде, а остальная часть — в виде метаболитов (выделено 4 метаболита преноксдиазина).
В течение первых 12 ч метаболизма преноксдиазина наиболее важную роль играет билиарная экскреция его и его метаболитов. Через 24 ч после приема выделяется 93% препарата. За 72 ч после приема внутрь 50-74% принятой дозы выводится с калом и 26-50% — с мочой.
Фармакодинамика
Преноксдиазин является противокашлевым средством периферического действия. Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов: местноанестезирующего действия, которое уменьшает раздражимость периферических чувствительных (кашлевых) рецепторов дыхательных путей, бронхорасширяющего действия, благодаря которому происходит подавление рецепторов растяжения, принимающих участие в кашлевом рефлексе, незначительного снижения активности дыхательного центра (без угнетения дыхания). Противокашлевой эффект препарата примерно равен таковому у кодеина. Преноксдиазин не вызывает привыкания и лекарственной зависимости. При хроническом бронхите отмечено противоспалительное действие преноксдиазина. Преноксдиазин не влияет на функцию ЦНС, за исключением возможного косвенного анксиолитического действия.
Клиническая фармакология
Противокашлевой препарат.
Показания к применению
- Непродуктивный кашель любого происхождения (при катаре верхних дыхательных путей, гриппе, остром и хроническом бронхитах, пневмонии, эмфиземе),
- ночной кашель у больных с сердечной недостаточностью,
- при подготовке пациентов к бронхоскопическому или бронхографическому исследованию).
Противопоказания к применению
- Заболевания, связанные с обильной бронхиальной секрецией,
- состояние после ингаляционного наркоза,
- непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или мальабсорбция глюкозы- галактозы,
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: детский возраст.
Применение при беременности и детям
В периоды беременности и лактации применение Либексина возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Применение у детей
С осторожностью: детский возраст.
Побочные действия
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны ЖКТ: редко — сухость во рту или в горле, анестезия (временное онемение и потеря чувствительности) слизистой оболочки полости рта, в менее чем в 10% случаев — боли в желудке, склонность к запорам, тошнота.
Со стороны нервной системы: при использовании препарата в высоких дозах — легкий седативный эффект, утомляемость.
Необходимо подчеркнуть, что как седативный эффект, так и утомляемость проявляются при дозах выше терапевтических, и все симптомы спонтанно прекращаются в течение нескольких часов после прекращения приема препарата.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется комбинировать препарат с муколитическими и отхаркивающими средствами, т.к. он может затруднять выделение мокроты, разжижаемой последними. Не имеется ни преклинических, ни клинических данных о взаимодействии с другими препаратами.
Дозировка
Средняя доза для взрослых составляет 100 мг 3-4 раза/сут (по 1 таб. 3-4 раза/сут). В более сложных случаях доза может быть увеличена до 200 мг 3-4 раза/сут или до 300 мг 3 раза/сут (по 2 таб. 3-4 раза/сут или по 3 таблетки 3 раза/сут).
Средняя доза для детей, в зависимости от возраста и массы тела 25-50 мг три или четыре раза в день (по 1/4 — 1/2 таб. 3-4 раза/сут).
Максимальная разовая доза для детей — 50 мг (1/2 таб.), для взрослых — 300 мг (3 таб.). Максимальная суточная доза для детей — 200 мг (2 таб.), для взрослых — 900 мг (9 таб.).
При подготовке к бронхоскопии дозу в 0.9-3.8 мг/кг массы тела комбинируют с 0.5-1 мг атропина за 1 ч до начала процедуры.
Таблетки проглатывают, не разжевывая (во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта).
Передозировка
Данных по передозировке для человека не имеется. В случае приема дозы, превышающей терапевтическую, возможно развитие седативного эффекта и слабости.
Меры предосторожности
Препарат может вызвать жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта у больных с непереносимостью лактозы, т.к. таблетки содержат лактозу (0.38 мг лактозы в каждой таблетке).
Влияние на способность управлять автотранспортом и выполнять работы, связанные с повышенной опасностью
Прием препарата в высоких дозах может замедлить скорость реакций, поэтому при приеме препарата в высоких дозах вопрос о возможности управления автомобилем или занятия работами, связанными с повышенной опасностью, должен решаться индивидуально.