Состав и форма выпуска
В 1 мл раствора содержится активное вещество: тимолола малеат 6.84 мг, в т.ч. тимолол 5 мг.
5 мл — флаконы (1) в комплекте с капельницей — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Характеристика
Неселективный бета-адреноблокатор без симпатомиметической активности.
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении в офтальмологии снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости и улучшения ее оттока, не оказывает влияния на аккомодацию и размер зрачка.
Обладает антиангинальным, гипотензивным и антиаритмическим эффектами, которые проявляются при системном применении. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде.
Фармакокинетика
При местном применении быстро проникает через роговицу, в незначительном количестве попадает в системный кровоток за счет абсорбции через сосуды конъюнктивы, слизистые оболочки носа и слезного тракта.
Фармакодинамика
Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч, продолжительность действия — 24 ч.
Клиническая фармакология
Противоглаукомный препарат — бета-адреноблокатор.
Показания к применению
Для применения в офтальмологии: повышение внутриглазного давления, хроническая открытоугольная глаукома, закрытоугольная глаукома (в качестве дополнительного средства в сочетании с миотиками), вторичная глаукома (в т.ч. афакическая), врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий).
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия, СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз, лактация.
Применение при беременности и детям
Безопасность и эффективность применения при беременности не изучены.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения у детей не изучена
Побочные действия
Со стороны органа зрения: при местном применении возможны раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипестезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз. При проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сетчатки в послеоперационном периоде.
При системном применении возможны сердечная недостаточность, брадикардия, AV-блокада, артериальная гипотензия, головная боль, нарушения сна, кошмарные сновидения, астения, возбуждение, депрессия, парестезии и похолодание конечностей, тошнота, рвота, диарея, одышка, бронхоспазм, мышечная слабость, кожные аллергические реакции, обострение псориаза, сухость конъюнктивы.
Лекарственное взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. При применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля)., с БКК или сердечными гликозидами возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия. Усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).
Дозировка
В офтальмологии: инстилляции в конъюнктивальный мешок пораженного глаза. Доза и кратность применения зависят от показаний и применяемой лекарственной формы.
Передозировка
Симптомы: при случайном приеме внутрь — тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия. Лечение: симптоматическая терапия. Для устранения бронхоспазма или брадикардии — в/в введение изопреналина, для лечения артериальной гипотензии — добутамин.
Меры предосторожности
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, почек, сахарным диабетом (особенно лабильного течения). При длительном применении повышает уровень триглицеридов в плазме крови.
Безопасность и эффективность применения у детей не изучена.
В офтальмологии применяется длительно, поэтому в период лечения следует не реже 1 раза в 6 мес проводить осмотр роговицы, контролировать функцию слезоотделения и состояние полей зрения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
При применении в офтальмологии непосредственно после инстилляции возможно снижение остроты зрения и замедление психомоторных реакций, поэтому следует в течение 30 мин воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания.
