Состав и форма выпуска
Гель для вагинального применения — 1 аппликатор:
- активное вещество: прогестерон — 90 мг,
- вспомогательные вещества: глицерол — 145,1 мг, парафин жидкий — 47,25 мг, пальмового масла гидрогенизированного глицериды — 11,25 мг, карбомер 974Р — 11,25 мг, сорбиновая кислота — 0,9 мг, поликарбофил — 22,5 мг, натрия гидроксид — q.s., вода — q.s.
Гель вагинальный, 8%. По 1,125 г геля в полипропиленовых аппликаторах белого цвета с отламывающимся колпачком. По одному аппликатору в пакетах из ламинированной фольги. По 6 или 15 пакетов помещены в пачку картонную.
Описание лекарственной формы
Однородный гель белого или почти белого цвета со специфическим запахом.
Фармакологическое действие
Прогестаген.
Фармакокинетика
Всасывание. При применении вагинального геля в дозе, содержащей 90 мг прогестерона, Tmax препарата в крови (11 нг/мл) составляет около 6 ч. T1/2 — 34–48 ч.
Метаболизм. Прогестерон метаболизируется преимущественно в печени. Влагалищное применение значительно снижает эффект первого прохождения через печень.
Основной метаболит — 3α,5β-прегнандиол — выделяется с мочой.
Фармакодинамика
Прогестерон является гормоном желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой ФСГ, в секреторную фазу. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Прогестерон ингибирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию. В препарате Крайнон® прогестерон в виде вагинального геля включен в полимерную систему доставки, которая связывается со слизистой влагалища и гарантирует постоянное высвобождение препарата, по крайней мере, в течение 3 дней.
Инструкция
Следует выполнять аппликацию в соответствии с данной инструкцией:
Взять аппликатор, плотно зажав его верхний конец между большим и указательным пальцами. Встряхнуть аппликатор подобно медицинскому термометру так, чтобы гель переместился в нижний конец аппликатора.
Держать аппликатор за верхний плоский конец воздушного контейнера, удалить с противоположного конца отламывающуюся крышечку путем поворота. Не надавливать на воздушный контейнер.
Аппликатор может быть введен как в положении сидя, так и в положении лежа со слегка согнутыми коленями. Осторожно ввести нижний конец аппликатора во влагалище.
Сильно сдавить воздушный контейнер, чтобы гель из аппликатора попал во влагалище. Несмотря на то, что некоторое количество геля остается в аппликаторе, пациентка получает необходимую дозу полностью. Затем можно выбросить аппликатор с остатком геля в нем. Крайнон® покрывает слизистую влагалища, обеспечивая длительное высвобождение прогестерона.
Показания к применению
- поддержание лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции,
- вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона,
- заместительная гормонотерапия в постменопаузе (в комбинации с эстрогенными препаратами).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к прогестерону или к другим компонентам препарата,
- вагинальные кровотечения неясной этиологии,
- острая порфирия,
- злокачественные опухоли половых органов или молочных желез или подозрение на их наличие,
- острые тромбозы или тромбофлебиты, тромброэмболические заболевания, острое нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе),
- неполный аборт,
- период грудного вскармливания.
С осторожностью: артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сердечно-сосудистая недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия.
Применение при беременности и детям
Крайнон® может применяется в I триместре беременности при недостаточности функции желтого тела. Применение препарата Крайнон® в более поздний период беременности не рекомендовано.
Крайнон® нельзя применять в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Головная боль, сонливость, боли в животе, болезненность молочных желез, межменструальные кровотечения, раздражение слизистой влагалища и другие местные реакции умеренной выраженности в области аппликации, возможны также реакции гиперчувствительности, как правило, проявляющиеся в виде кожной сыпи.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о взаимодействии препарата Крайнон® с другими препаратами. Применение препарата вместе с другими интравагинальными средствами не рекомендуется.
Дозировка
Интравагинально.
Поддержание лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции. Начиная со дня переноса эмбриона, гель в количестве 1,125 г (90 мг прогестерона — 1 аппликатор) вводится ежедневно интравагинально. При наступлении беременности терапию продолжают до 12 нед или в течение 10–12 нед с момента подтвержденной беременности.
Вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона. 1,125 г (90 мг прогестерона) геля вводят интравагинально через день с 15-го по 25-й день цикла. При необходимости доза может быть уменьшена или увеличена.
Заместительная гормонотерапия в постменопаузе (в комбинации с эстрогенными препаратами). 90 мг прогестерона (1 аппликатор) 2 раза в неделю.
Информация для пациента при самостоятельном применении
Необходимо точно следовать рекомендациям врача при применении препарата Крайнон®. Крайнон® содержит гормон желтого тела, идентичный природному гормону прогестерону. Крайнон® вводится во влагалище. По гигиеническим соображениям и для удобства применения препарат Крайнон® упакован в одноразовый аппликатор, который выбрасывается после использования.
В состав аппликатора входят воздушный контейнер, плоский конец, верхний конец, нижний конец, отламывающаяся крышечка.
Передозировка
О случаях передозировки препарата Крайнон® не сообщалось.
Меры предосторожности
Лечащий врач должен проявлять особое внимание к возможному появлению ранних симптомов тромботических нарушений (тромбофлебита, нарушений мозгового кровообращения, эмболии легочной артерии и тромбоза сетчатки глаза). В случае обнаружения симптома, свидетельствующего о данных нарушениях или даже предполагающего их наличие, следует незамедлительно отменить прием препарата. Пациенты, имеющие какие-либо факторы риска тромботических нарушений, должны находиться под тщательным наблюдением. В процессе длительного лечения необходимы регулярные гинекологические осмотры для того, чтобы исключить возможность развития гиперплазии эндометрия. Физикальное обследование перед началом терапии должно включать в себя оценку состояния и развития молочных желез и тазовых органов, а также цервикальный мазок (тест Папаниколау).
Для того, чтобы предотвратить возможность неполного аборта при применении препарата Крайнон®, следует определять уровень ХГ или провести УЗИ. Применять с осторожностью в случае нарушения функции печени. В случаях кровотечения прорыва, как во всех случаях нерегулярного влагалищного кровотечения, следует исключить органическую патологию. В случае вагинального кровотечения неясной этиологии следует провести соответствующее обследование. Так как прогестагены обладают способностью задерживать жидкость в организме, пациенты с заболеваниями, такими как эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечно-сосудистая недостаточность, нарушение функции почек, должны находиться под тщательным наблюдением. Следует внимательно наблюдать за пациентами, имеющими в анамнезе депрессию и прервать лечение, если депрессия усилится. У небольшого количества пациентов, получающих эстроген-прогестагенную терапию, может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе. Механизм этого нарушения не известен. В связи с этим, пациенты, страдающие сахарным диабетом, в процессе лечения прогестероном должны находиться под тщательным наблюдением. В состав препарата Крайнон® входит сорбиновая кислота, которая может вызывать местную кожную реакцию (контактный дерматит).
Влияние препарата на способность к вождению автомобиля и управлению другими механизмами. Крайнон® оказывает слабое или умеренной степени воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами. Так как при применении препарата Крайнон® может появиться ощущение усталости или сонливость, требуется осторожность при управлении автомашиной и другими механизмами. Применение алкоголя может усилить этот эффект.
