Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активные вещества: амоксициллин, калия клавуланат,
- Вспомогательные вещества: лактулоза (200 мг), аспартам, кремния диоксид коллоидный (аэросил), камедь ксантановая, кросповидон (коллидон CL-M), лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, тальк, маннитол (маннит), ароматизатор апельсиновый.
Таблетки по 875+125 мг.,в инд/упаковке 14 штук.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, овальные, ядро на поперечном разрезе от почти белого до бледно-желтого с коричневым оттенком цвета, с возможными вкраплениями белого или желтого цвета.
Фармакологическое действие
Антибактериальное, бактерицидное.
Фармакокинетика
После перорального приема оба активных компонента препарата хорошо абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально при приеме Экоклава в начале еды.
При использовании Экоклава концентрации амоксициллина в сыворотке аналогичны таковым при пероральном приеме равнозначных доз одного амоксициллина.
Для обоих активных веществ характерен хороший объем распределения. Амоксициллин и клавулановая кислота в терапевтических дозах проникают в интерстициальную жидкость и большое число органов и тканей, к которым относятся: кожа, среднее ухо, органы брюшной полости, легкие, органы малого таза (яичники, матка, предстательная железа), мышечная, костная и жировая ткань, перитонеальная, синовиальная и плевральная жидкости, желчь, плазма, мокрота, гнойное отделяемое, бронхиальный секрет.
Для обоих активных веществ характерен хороший объем распределения. Амоксициллин и клавулановая кислота в терапевтических дозах проникают в интерстициальную жидкость и большое число органов и тканей, к которым относятся: кожа, среднее ухо, органы брюшной полости, легкие, органы малого таза (яичники, матка, предстательная железа), мышечная, костная и жировая ткань, перитонеальная, синовиальная и плевральная жидкости, желчь, плазма, мокрота, гнойное отделяемое, бронхиальный секрет.
Почками экскретируется приблизительно 60-70% амоксициллина, посредством канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Процесс метаболической трансформации клавулановой кислоты активно протекает в печени, экскретируется вещество путем клубочковой фильтрации — примерно 40-65%, частично в форме метаболитов. В меньшем объеме выводится через кишечник.
Фармакодинамика
Экоклав — комбинированный препарат, активными компонентами которого являются полусинтетический пенициллин, обладающий широким спектром антибактериальной активности (амоксициллин) и ингибитор бета-лактамаз (клавулановая кислота). Амоксициллин проявляет бактерицидные свойства, подавляя синтез белка стенки клетки чувствительных бактерий в период роста. Клавулановая кислота, демонстрируя высокое сродство к бактериальным бета-лактамазам, формирует с ними стабильный комплекс. В результате удается избежать биодеградации амоксициллина бета-лактамазами и сохранить бактерицидную активность антибиотика.
Клавулановая кислота подавляет бета-лактамазы II-V типов по классификации Ричмонда-Сайкса и не проявляет активности по отношению к бета-лактамазам I типа, вырабатываемым Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.
Экоклав, согласно данным полученным при испытаниях in vitro и клиническим исследованиям, активен в отношении следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы: Klebsiella spp. (все известные штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы), Enterobacter spp. (хотя большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, эффективность препарата клинически доказана при терапии инфекционных поражений мочевыделительной системы, возбуждаемых этой бактерией), Escherichia coli, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis — штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы, грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы).
По результатам исследований in vitro к сочетанному использованию амоксициллина и клавулановой кислоты обнаружена сенситивность следующих микроорганизмов: грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae1, Eikenella corrodens и Proteus mirabilis1 — штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы, грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis1, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus spp. группы viridans1 и Streptococcus pyogenes1 — штаммы, не вырабатывающие бета-лактамазы, Staphylococcus saprophyticus и Staphylococcus epidermidis — штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы, анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не вырабатывает), Fusobacterium spp., и Bacteroidesspp., включая Bacteroides fragilis, — штаммы, вырабатывающие и не вырабатывающие бета-лактамазы.
Лактулоза, включенная в состав препарата в качестве бифидогенного фактора, относится к синтетическим дисахаридам. Молекула данного вещества состоит из остатков фруктозы и галактозы. В желудке и верхних отделах кишечника лактулоза не абсорбируется и не гидролизуется. Освобождаясь из препарата, она подвергается ферментации в толстом кишечнике, активизируя рост лактобацилл и бифидобактерий. Вследствие процесса гидролиза лактулозы в толстой кишке формируются органические кислоты, такие как уксусная, молочная и муравьиная, препятствующие росту патогенных микробов, в результате чего снижается продукция азотсодержащих токсических веществ. Лактулоза, содержащаяся в Экоклаве, уменьшает его негативное воздействие на нормальную микрофлору кишечника, а также вероятность развития побочных реакций, связанных с дисбиозами.
Клиническая фармакология
Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Инструкция
Экоклав принимают внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя. Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.
Показания к применению
- Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония),
- Инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит),
- Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея),
- Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция),
- Инфекции костей и суставов (остеомиелит).
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам),
- Инфекционный мононуклеоз,
- Эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе,
- Детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и детям
Противопоказано детям до 12 лет.
При беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный ‘волосатый’ язык, потемнение зубной эмали, повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное применение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина, аскорбиновая кислота — повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторировать при назначении или отмене препарата.
Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:
Легкие и среднетяжелые инфекции — 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей — 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг+125 мг.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, клавулановой кислоты — 600 мг.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):
- При КК более 30 мл/минуту коррекции дозы не требуется,
- При КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза/сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза/сут (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей),
- При КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 1 раз/сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 1 раз/сут (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей),
Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Передозировка
Нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Меры предосторожности
Для снижения угрозы появления побочных реакций со стороны ЖКТ, а также уменьшения степени их выраженности, рекомендуется принимать Экоклав в начале еды.
В случае проведения курсовой терапии необходимо осуществлять контроль состояния кроветворения, деятельности печени и почек.
В период лечения существует риск развития суперинфекции вследствие селекции нечувствительных к антибиотику форм возбудителя.
На фоне приема Экоклава возможно получение ложноположительных результатов при выявлении глюкозы в моче. В данном случае следует использовать глюкозооксидазный метод установления уровня содержания глюкозы в моче.
При наличии повышенной чувствительности к пенициллинам может отмечаться появление перекрестных аллергических реакций с цефалоспориновыми антибиотиками.
Если имеются подозрения на развитие инфекционного мононуклеоза, принимать препарат нельзя, т. к. у больных с этим заболеванием амоксициллин способен спровоцировать появление кореподобной кожной сыпи, что может затруднить диагностику заболевания.
