Состав и форма выпуска
Пластина — 1 шт.:
- Активное вещество: лидокаин — 700 мг,
- Вспомогательные вещества: вода, глицерол (глицерин), раствор d-сорбитола 70%, раствор полиакриловой кислоты 20% (в/в), натрия полиакрилат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, пропиленгликоль, мочевина, каолин, кислота винная (тартаровая), желатин, поливиниловый спирт, алюминия дигидроксиаминоацетат, динатрия эдетат, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен).
В саше 5 пластин, в пачке картонной 1 или 6 саше.
Описание лекарственной формы
Полимерный адгезивный (липкий) материал, от белого до светло желтого цвета, со слабым характерным запахом, равномерно распределенный на одной стороне фабричной ткани и закрытый пластиковой пленкой.
Фармакологическое действие
Местноанальгезирующее.
Фармакокинетика
Количество абсорбирующегося из препарата лидокаина составляет (3±2)% от общего количества, входящего в состав пластины. Не менее 95% (665 мг) лидокаина остается в использованной пластине. Cmax в крови — 0,13 мкг/мл при накладывании 3 пластин в течение 12 ч. Связь с белками плазмы — 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани, затем — в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов с образованием фармакологически активных метаболитов. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет 50-10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% — в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Фармакодинамика
Местноанальгезирующий препарат, содержащий местный анестетик — лидокаин — производное ацетамида. Обладает мембраностабилизирующей активностью, вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов. При местном применении не оказывает раздражающего действия на ткани, в рекомендованных дозах не влияет на сократимость миокарда и не замедляет AV проводимость. При местном применении на неповрежденную кожу возникает терапевтический эффект, достаточный для снятия болевого синдрома, без развития системного эффекта.
Показания к применению
Болевой синдром при вертеброгенных поражениях, миозит, постгерпетическая невралгия.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, нарушение целостности кожных покровов в месте наложения ТСТ.
Применение при беременности и детям
По строгим показаниям.
Побочные действия
Аллергические реакции, ангеоневротический отек, жжение в месте аппликации.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение с антиаритмическими препаратами повышает риск развития токсических эффектов. Ингибиторы МАО усиливают местноанестезирующее действие лидокаина.
Дозировка
ТСТ предназначена для местного применения. Препарат должен быть наклеен на кожу, чтобы покрыть болевую поверхность. После наложения ТСТ следует избегать контакта рук с глазами и необходимо вымыть руки. ТСТ может находиться на коже в течение 12 часов. Затес ТСТ снимают и делают 12 часовой перерыв. Одновременно можно наклеивать до трех ТСТ.
Передозировка
Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение АД, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца. Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее применение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение, назначают ингаляцию кислорода, при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин).
