Состав и форма выпуска
Сироп — 1 мл:
- Активное вещество: парацетамол 30 мг.
- Вспомогательные вещества: макрогол 6000, сахарозы раствор, натрия сахарин, сорбиновая кислота, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, ароматизатор карамельно-ванильный, вода.
90 мл — флаконы пластиковые (1) в комплекте с мерной ложкой — коробки картонные.
Описание лекарственной формы
Сироп (для детей) 3% прозрачный, гомогенный, слегка вязкий, желто-коричневого цвета, с карамельно-ванильным вкусом и запахом.
Фармакологическое действие
Анальгетик-антипиретик. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается (из прямой кишки резорбируется). Cmax в плазме достигается через 20-30 мин (после использования свечей — через 2-3 ч). T1/2 из плазмы составляет 2-2,5 ч. Метаболизируется в печени в основном с образованием конъюгатов с серной и глюкуроновой кислотами и в небольшой степени (менее 4%) — путем окисления (при участии цитохрома P450) с образованием цистеина и меркаптопуриновой кислоты.
Фармакодинамика
Анальгетический эффект шипучих таблеток наступает в 2 раза быстрее, чем при приеме обычных таблеток, содержащих парацетамол.
Клиническая фармакология
Анальгетик-антипиретик.
Показания к применению
Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет (с массой тела 6-32 кг):
- повышение температуры тела, в т.ч. при ОРЗ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях,
- умеренно или слабо выраженный болевой синдром, в т.ч. головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Противопоказания к применению
- Тяжелые нарушения функции печени,
- тяжелые нарушения функции почек,
- заболевания крови,
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
- детский возраст до 1 месяца,
- повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно парабенам (метил- и пропилпарагидроксибензоат).
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени или почек легкой и умеренной степени, при синдроме Жильбера.
Применение при беременности и детям
Противопоказно применение препарата у детей в возрасте до 1 месяца.
Побочные действия
Аллергические реакции: возможны — кожная сыпь, зуда, отек Квинке.
Со стороны пищеварительной системы: возможны — тошнота, рвота, боли в животе, при длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие.
Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, при длительном применении в высоких дозах возможно развитие метгемоглобинемии и панцитопении.
Прочие: при длительном применении в высоких дозах возможно нефротоксическое действие.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Эффералгана с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами (фенитоин), зиксорином, фенилбутазоном, рифампицином, этанолом значительно повышается риск развития гепатотоксического действия.
При приеме вместе с салицилатами значительно повышается риск нефротоксического действия.
При одновременном применении с левомицетином (хлорамфениколом) токсичность последнего возрастает.
Парацетамол усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
Дозировка
Препарат назначают внутрь через 1-2 ч после приема пищи.
Средняя разовая доза зависит от массы тела ребенка и составляет 10-15 мг/кг массы тела 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза — 60 мг/кг. Интервал между приемами составляет 4-6 ч.
Для удобства и точности дозирования следует использовать мерную ложку. На мерной ложке нанесены деления, обозначающие разовую дозу (15 мг/кг) для детей с массой тела 4, 8, 12 или 16 кг соответственно. Необозначенные деления соответствуют массе тела 6, 10 или 14 кг.
Возраст ребенка | Масса тела ребенка (кг) | Метка на мерной ложке
(содержание парацетамола/ объем раствора) |
1-3 месяца | По рекомендации врача. | |
3-5 месяцев | 6-8 | 6 (90 мг/3 мл) |
5 месяцев-1 год | 8-10 | 8 (120 мг/4 мл) |
1-2 года | 10-12 | 10 (150 мг/5 мл) |
2-3 года | 12-14 | 12 (180 мг/6 мл) |
3-4 года | 14-16 | 14 (210 мг/7 мл) |
4-6 лет | 16-20 | 16 (240 мг/8 мл) |
6-7 лет | 20-22 | 16+4 (300 мг/10 мл) |
7-8 лет | 22-24 | 16+6 (330 мг/11 мл) |
8-9 лет | 24-26 | 16+8 (360 мг/12 мл) |
9-10 лет | 26-28 | 16+10 (390 мг/13 мл) |
10-11 лет | 28-30 | 16+12 (420 мг/14 мл) |
11-12 лет | 30-32 | 16+14 (450 мг/15 мл) |
Соотношение возраста и массы тела ребенка приведены ориентировочно.
Дети в возрасте от 3 месяцев до 6 лет (масса тела 6-20 кг): наполнить мерную ложку до метки в соответствии с таблицей. Например, если масса тела ребенка от 6 до 8 кг, то мерную ложку следует наполнить до метки, соответствующей 6 кг.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет (масса тела 20-32 кг): наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 16 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки в соответствии с таблицей. Например, если масса тела ребенка от 20 до 22 кг, то следует наполнить мерную ложку до метки, соответствующей 16 кг, затем повторно наполнить мерную ложку до метки 4 кг.
Препарат можно давать ребенку без разбавления или после разбавления водой или молоком.
Продолжительность лечения составляет 3 дня при применении в качестве жаропонижающего средства и до 5 дней — в качестве анальгезирующего средства. При необходимости более длительного приема препарата требуется консультация врача.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Через 1-2 суток появляются признаки поражения печени — болезненность в области печени, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, увеличение протромбинового времени. В тяжелых случаях развивается печеночная недостаточность, гепатонекроз, энцефалопатия и коматозное состояние.
Лечение: отменить препарат, рекомендуется промывание желудка, прием энтеросорбентов (активированный уголь, полифепан), в/в введение антидота N-ацетилцистеина, прием метионина, клинический контроль состояния пациента.
Меры предосторожности
Во избежание превышения максимальной суточной дозы, не следует применять Эффералган одновременно с другими препаратами, содержащими парацетамол.
При применении препарата более 5-7 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При необходимости назначения препарата больным сахарным диабетом или пациентам, находящимися на диете с пониженным содержанием сахара, следует учитывать, что в 1 мл препарата содержится 0.335 г сахара.
Лиц, ухаживающих за больным ребенком, следует предупредить о необходимости отмены препарата и обращения к врачу в случае появления побочных реакций. Консультация врача также требуется при отсутствии терапевтического эффекта: продолжение лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.