Состав и форма выпуска
Один пакетик содержит:
Активные компоненты: парацетамол 325 мг, фенирамина малеат 20 мг, фенилэфрина гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные компоненты: сахароза 10 000 мг, ацесульфам калия 13 мг, краситель красный очаровательный Е129 (краситель FD&C красный № 40) 2,4 мг, краситель бриллиантовый голубой Е133 (краситель FD&C синий № 1) 0,3 мг, мальтодекстрин М100 26 мг, кремния диоксид 13 мг, ароматизатор малиновый натуральный WONF Durarome (860385 TD0994) 165 мг, ароматизатор клюквенный Durarome натуральный (861149
TD2590) 55 мг, лимонная кислота 725 мг, натрия цитрат дигидрат 180 мг, кальция
фосфат 35 мг, магния стеарат 3,2 мг.
Описание лекарственной формы
Сыпучий порошок, состоящий из гранул белого, желтоватого, розоватого и серо-фиолетового цвета. Допускается наличие мягких комков. При растворении содержимого пакетика в 225 мл нагретой до 75 ± 5 0С воды образуется непрозрачный раствор розово-фиолетового цвета с ягодным запахом.
Фармакологическое действие
Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, сосудосуживающее действие, устраняет симптомы «простуды». Сужает сосуды носа, устраняет отек слизистой оболочки полости носа и носоглотки.
Фармакокинетика
Парацетамол
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема препарата внутрь максимальная концентрация парацетамола в плазме достигается через 10-60 минут.
Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма, проникает через плаценту и присутствует в грудном молоке. В терапевтических концентрациях связывание с белками плазмы незначительно, возрастает при увеличении концентрации.
Подвергается первичному метаболизму в печени, выводится в основном с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных соединений. Период полувыведения составляет 1-3 часа.
Фенирамин
Максимальная концентрация фенирамина в плазме достигается примерно через 1-2,5 часа. Период полувыведения фенирамина – 16-19 часов. 70-83 % принятой дозы выводится из организма с мочой в виде метаболитов или в неизмененном виде.
Фенилэфрин
Фенилэфрин всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается первичному метаболизму в кишечнике и печени. Выводится с мочой практически полностью в виде сульфатных соединений. Максимальные концентрации в плазме достигаются в интервале от 45 мин до 2 часов. Период полувыведения составляет 2-3 часа.
Фармакодинамика
Парацетамол
Парацетамол оказывает анальгезирующий и жаропонижающий эффект путем подавления синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз.
Фенирамин
Фенирамин является противоаллергическим средством — блокатором Н1- гистаминовых рецепторов. Устраняет аллергические симптомы, в умеренной степени оказывает седативный эффект и также проявляет антимускариновую активность.
Фенилэфрин
Фенилэфрин — симпатомиметическое средство, при приеме внутрь оказывает умеренное сосудосуживающее действие (за счет стимуляции альфа1-адренорецепторов), уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки полости носа.
Показания к применению
Симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний: ОРВИ, в том числе грипп и «простуда», сопровождающиеся высокой температурой, ознобом, головной болью, насморком, заложенностью носа, чиханием и болями в мышцах.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к отдельным компонентам препарата, одновременный прием трициклических антидепрессантов, бета-адреноблокаторов или других симпатомиметических препаратов, одновременный или в течение предшествующих 2 недель прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), портальная гипертензия, алкоголизм, сахарный диабет, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, артериальная гипертензия, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома.
С осторожностью
При выраженном атеросклерозе коронарных артерий, сердечно-сосудистых заболеваниях, остром гепатите, гемолитической анемии, бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях печени или почек, гиперплазии предстательной железы, затруднении мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы, заболеваниях крови, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), хроническом недоедании (дефиците потребляемых калорий) и обезвоживании, пилородуоденальной обструкции, стенозирующей язве желудка и/или двенадцатиперстной кишки, эпилепсии, при одновременном приеме препаратов, способных отрицательно влиять на печень (барбитуратов, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени).
Побочные действия
Классификация частоты возникновения побочных реакций:
очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <,1/10), нечасто (≥1/1000, <,1/100), редко (≥1/10000, <,1/1000), очень редко (<,1/10000), включая отдельные сообщения и реакции с неизвестной частотой (не может быть рассчитана на основании доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Редко: реакции гиперчувствительности (сыпь, одышка, анафилактический шок), ангионевротический отек.
Частота неизвестна: анафилактическая реакция, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения психики:
Редко: повышенная возбудимость, нарушение сна.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: сонливость.
Редко: головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения:
Редко: мидриаз, парез аккомодации, повышение внутриглазного давления.
Нарушения со стороны сердца:
Редко: тахикардия, ощущение сердцебиения.
Нарушения со стороны сосудов:
Редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, рвота.
Редко: сухость во рту, запор, боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение активности печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Редко: сыпь, зуд, эритема, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко: затруднение мочеиспускания.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Редко: недомогание.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Лекарственное взаимодействие
Влияние парацетамола
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных средств, этанола.
Риск гепатотоксического действия парацетамола повышается при одновременном приеме барбитуратов, фенитоина, фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, изониазида, зидовудина и других индукторов микросомальных ферментов печени. Свойства варфарина как антикоагулянта и других кумаринов могут быть усилены на фоне длительного регулярного применения парацетамола, повышая риск кровотечений. Единичный прием парацетамола не оказывает такого эффекта. Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамола, и повышает уровень концентрации парацетамола в плазме до максимального. Аналогичным образом, домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамола.
При совместном применении хлорамфеникола и парацетамола период полувыведения хлорамфеникола может увеличиться.
Парацетамол может снизить биодоступность ламотриджина, с возможным снижением его действия по причине индуцирования его печеночного метаболизма. Абсорбция парацетамола может быть снижена при одновременном приеме с колестирамином, однако этого можно избежать, если принимать колестирамин на час позже парацетамола.
Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может вызвать нейтропению и увеличить риск повреждения печени. Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. У пациентов, принимающих одновременно пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться при хроническом или чрезмерном потреблении алкоголя. Парацетамол может влиять на результаты теста по определению мочевой кислоты с использованием преципитирующего реагента фосфовольфрамата.
Влияние фенирамина
Возможно усиление влияния других веществ на центральную нервную систему (например, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, алкоголя, противопаркинсонических препаратов, барбитуратов, транквилизаторов и наркотических средств). Фенирамин может ингибировать действие антикоагулянтов.
Влияние фенилэфрина
ТераФлю® противопоказан пациентам, которые принимают или принимали МАО в течение последних двух недель. Фенилэфрин может усиливать действие ингибиторов МАО и вызывать гипертонический криз.
Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметическими препаратами или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может увеличить риск сердечно-сосудистых побочных эффектов. Фенилэфрин может снижать эффективность бета-адреноблокаторов и других антигипертензивных препаратов (например дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Риск повышения артериального давления и других сердечно-сосудистых побочных эффектов может быть увеличен. Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и другими сердечными гликозидами может увеличить риск развития аритмии или инфаркта миокарда. Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамин и метизергид) может увеличить риск эрготизма.
Дозировка
Внутрь. Содержимое одного пакетика растворяют в 1 стакане горячей, но не кипящей воды. Принимают в горячем виде. Повторную дозу можно принимать через каждые 4-6 часов (не более 3-4 доз в течение 24 часов). ТераФлю® можно применять в любое время суток, но наилучший эффект приносит прием препарата перед сном, на ночь. Если не наблюдается облегчения симптомов в течение 3 дней после начала приема препарата, необходимо обратиться к врачу. Пациентам не следует принимать ТераФлю® более 5 дней.
Особые популяции:
Печеночная недостаточность: пациентам с нарушенной функцией печени или синдромом Жильбера необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами ТераФлю®.
Почечная недостаточность: при наличии острой почечной недостаточности (клиренс креатинина <, 10 мл/мин) интервал между приемами ТераФлю® должен быть не менее 8 часов.
Пожилые пациенты: нет необходимости в корректировке дозы у пожилых пациентов.
Передозировка
Симптомы (в основном обусловлены парацетамолом, проявляются после приема свыше 10-15 г): в тяжелых случаях передозировки парацетамол оказывает гепатотоксическое действие, в том числе может вызвать некроз печени. Также передозировка может вызвать нефропатию с необратимой печеночной недостаточностью.
Выраженность передозировки зависит от дозы, поэтому надо предупреждать пациентов о запрете одновременного приема парацетамолсодержащих препаратов. Выражен риск отравления особенно у пожилых пациентов, у детей, у пациентов с заболеваниями печени, в случаях хронического алкоголизма, у пациентов с хроническим недоеданием (дефицитом потребляемых калорий) и у пациентов, принимающих индукторы микросомального окисления в печени.
Передозировка парацетамола может привести к печеночной недостаточности, энцефалопатии, коме и смерти.
Симптомы передозировки парацетамолом в первые 24 часа: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, судороги. Боль в животе может быть первым признаком поражения печени и обычно не проявляется в течение 24-48 часов и иногда может проявиться позже, через 4-6 дней, в среднем по истечении 72-96 часов после приема препарата. Также может появиться нарушение метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. Даже при отсутствии поражения печени может развиться острая почечная недостаточность и острый тубулярный некроз. Сообщалось о случаях сердечной аритмии и развития панкреатита.
Лечение: введение ацетилцистеина внутривенно или перорально в качестве антидота, промывание желудка, прием внутрь метионина могут иметь положительный эффект по крайней мере в течение 48 часов после передозировки.
Рекомендован прием активированного угля, мониторинг дыхания и кровообращения. В случае развития судорог возможно назначение диазепама.
Фенирамин и фенилэфрин (симптомы передозировки объединены из – за риска взаимного потенцирования парасимпатолитического эффекта фенирамина и симпатомиметического эффекта фенилэфрина в случае передозировки препарата).
Симптомы передозировки включают: сонливость, к которой в дальнейшем присоединяется беспокойство (особенно у детей), зрительные нарушения, сыпь, тошнота, рвота, головная боль, повышенная возбудимость, головокружение, бессонница, нарушения кровообращения, кома, судороги, изменения поведения, повышение или снижение артериального давления, брадикардия. При передозировке фенирамина сообщалось о случаях атропиноподобного «психоза».
Специфический антидот отсутствует. Необходимы обычные меры оказания помощи, включающие назначение активированного угля, солевых слабительных, мер по поддержке сердечной и дыхательной функций. Не следует назначать психостимулирующие средства (метилфенидат) ввиду опасности возникновения судорог. При гипотензии возможно применение вазопрессорных препаратов.
В случае повышения артериального давления возможно внутривенное введение альфа-адреноблокаторов, т.к. фенилэфрин является селективным агонистом
альфа1-адренорецепторов, следовательно, гипертензивный эффект при передозировке фенилэфрина следует лечить путем блокирования альфа-адренорецепторов. При развитии судорог использовать диазепам.
Меры предосторожности
Во избежание токсического поражения печени прием препарата не следует сочетать с применением алкогольных напитков.
Пациентам следует обратиться к врачу, если:
• Наблюдается бронхиальная астма, эмфизема или хронический бронхит,
• Симптомы не проходят в течение
5 дней или сопровождаются тяжелой лихорадкой, продолжающейся в течение 3 дней, сыпью или постоянной головной болью.
Это могут быть признаки более серьезных нарушений.
ТераФлю® содержит:
• сахарозы 10 г на пакетик. Это должно быть принято во внимание у пациентов с сахарным диабетом. Пациентам с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или недостаточность сахаразы/изомальтазы, не следует принимать ТераФлю®.
• Краситель красный очаровательный (Е129) (краситель FD&C красный № 40) может вызвать аллергические реакции.
• натрия 42,2 мг на пакетик. Это должно быть принято во внимание у пациентов, соблюдающих диету по содержанию натрия.
Не следует использовать препарат из поврежденных пакетиков.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
ТераФлю® может вызывать сонливость, поэтому во время лечения не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
