Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой — 1 таб.:
- Активное вещество: рабепразол натрия 10 мг,
- Вспомогательные вещества: маннитол 28 мг, гипролоза низкозамещенная 13 мг, гипролоза 4 мг, магния оксид 44 мг, магния стеарат 1 мг,
- внутренняя оболочка (подслой): этилцеллюлоза 1 мг, магния оксид 1 мг,
- кишечнорастворимая оболочка: акрил-из розовый 14.72 мг (сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, алюминиевый лак на основе красителя азорубин, алюминиевый лак на основе красителя солнечного заката желтого).
14 таблеток в упаковке.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 часа. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта ‘первого прохождения’ через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Рабепразол натрия подвергается эффекту ‘первого прохождения’. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.
Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптопуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
У здоровых добровольцев T1/2 составляет около 1 час, общий клиренс — около 283 Примерно 90% выводится с мочой преимущественно в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. В токсикологических исследованиях у лабораторных животных найдены еще 2 неидентифицированных метаболита. Остальная часть выводится с калом.
У пациентов со стабильной терминальной стадией хронической почечной недостаточности, нуждающихся в гемодиализе (КК менее 5 мл/мин/1.73 м2) AUC и Cmax были на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч — у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч — после гемодиализа. При заболеваниях почек клиренс рабепразола у пациентов на гемодиализе был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью слабой или средней степени после однократного приема рабепразола наблюдалось увеличение Cmax, T1/2, AUC.
В случае замедленного метаболизма CYP2C19 после приема рабепразола по 20 мг/сут в течение 7 дней AUC и T1/2 составляли 1.9 и 1.6 соответственно при экстенсивном метаболизме, в то время как Cmax увеличивалась только на 40%.
У пациентов пожилого возраста выведение рабепразола несколько замедлено.
Инструкция
Принимают внутрь.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками). гастроэзофагеальный рефлюкс.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазола.
Применение при беременности и детям
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода. выделяется с молоком лактирующих крыс.
Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе, рвота, метеоризм, запор. редко — сухость во рту, диспепсия, отрыжка. в единичных случаях — анорексия, гастрит, стоматит, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, головокружение, бессонница. редко — нервозность, сонливость. в единичных случаях — депрессия, нарушения зрения и вкусовых ощущений.
Со стороны дыхательной системы: возможны — ринит, фарингит, кашель. редко — синусит, бронхит.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь. в единичных случаях — зуд.
Прочие: боли в спине, гриппоподобный синдром. редко — миалгия, боль в груди, озноб, судороги икроножных мышц, инфекция мочевыводящих путей, артралгия, лихорадка. в единичных случаях — увеличение массы тела, усиление потоотделения, лейкоцитоз.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.
Дозировка
Разовая доза — 10-20 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний и схемы лечения.
Меры предосторожности
При использовании ацетилцистеина у пациентов с бронхиальной астмой необходимо обеспечить дренаж мокроты.
Между приемом ацетилцистеина и антибиотиков следует соблюдать 1-2 часовой интервал.
Ацетилцистеин реагирует с некоторыми материалами, такими как железо, медь и резина, используемыми в устройстве для распыления. В местах возможного контакта с раствором ацетилцистеина следует применять детали, изготовленные из следующих материалов: стекло, пластмасса, алюминий, хромированный металл, тантал, серебро установленной пробы или нержавеющую сталь. После контакта серебро может тускнеть, но это не влияет на эффективность ацетилцистеина и не наносит вреда пациенту.
Следует строго соблюдать соответствие пути введения и применяемой лекарственной формы.