Состав и форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения — 1 мл:
- активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг,
- вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:
- активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат (в пересчете на 100% вещество) — 0,125 г,
- вспомогательные вещества (ядро): каолин — 0,00247 г, карбоксиметилкрахмал натрия — 0,01258 г, МКЦ — 0,1135 г, повидон — 0,0134 г, тальк — 0,0053 г, кальция стеарат — 0,00275 г,
- оболочка пленочная: гипромеллоза — 0,00495 г, макрогол — 0,00128 г, титана диоксид — 0,00165 г, тальк — 0,00037 г
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
- При производстве на ФГУП «Московский эндокринный завод», Россия. По 2 или 5 мл в ампуле нейтрального стекла марки НС-3 или импортной. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ или пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с ножом или скарификатором ампульным в пачке из картона.
Для стационаров. 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 3, 6, 10, 25 или 50 ножами или скарификаторами ампульными в коробке из картона или в ящике из гофрированного картона. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
- При производстве на ООО «НТФФ «ПОЛИСАН», Россия. По 2 или 5 мл в ампуле нейтрального стекла марки НС-3 или импортной, или ампуле коричневого стекла. По 5 амп. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ, или пленки ПВХ и фольги алюминиевой, или пленки ПВХ и пленки покровной. 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки с ножом или скарификатором ампульным в пачке из картона.
Для стационаров. 6, 12, 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой или покровной пленкой соответственно с 6, 12, 20, 50 или 100 ножами или скарификаторами ампульными в коробке из картона или в ящике из гофрированного картона. При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.
По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость. Таблетки. Круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Антиоксидантный препарат. Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся миорелаксацией, обладает ноотропными свойствами, предупреждает и уменьшает нарушения процесса обучения и запоминания, возникающие при старении и воздействии различных патогенных факторов, оказывает противосудорожное действие, проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства, повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет токсическое действие алкоголя.
Препарат улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов). Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Механизм действия Мексиприма обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность к связыванию с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание допамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и кретинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Фармакокинетика
Всасывание
При введении Мексиприма в дозах 400-500 мг Сmax в плазме составляет 3.5-4.0 мкг/мл и достигается в течение 0.45-0.5 ч.
Распределение
Быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани. После в/м введения препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Среднее время удержания препарата в организме составляет 0.7-1.3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в организме путем интенсивной конъюгации с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Быстро выводится из организма с мочой в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Мексиприм® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресспротективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками). Механизм действия Мексиприма® обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексиприм® повышает содержание в головном мозгe дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Показания к применению
- острые нарушения мозгового кровообращения,
- дисциркуляторная энцефалопатия,
- вегето-сосудистая дистония,
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза,
- неврозы и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся синдромом тревоги,
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств,
- острая интоксикация антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Противопоказания к применению
- печеночная недостаточность,
- почечная недостаточность,
- беременность,
- период грудного вскармливания,
- детский возраст,
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и детям
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту.
Прочие: сонливость, аллергические реакции.
Лекарственное взаимодействие
Мексиприм® совместим с психотропными препаратами.
При совместном применении Мексиприм® усиливает действие анксиолитиков (производных бензодиазепина), противопаркинсонических средств и карбамазепина.
Мексиприм® уменьшает токсическое действие этанола.
Дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
В/м, в/в (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. При инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом растворе натрия хлорида. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Струйно препарат Мексиприм® вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не превышает 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения (в комплексной терапии): в первые 2–4 дня — в/в капельно по 200–300 мг/сут, затем — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Продолжительность лечения — 10–14 сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации: в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят в/м по 100 мг/сут на протяжении последующих 2 нед. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах: препарат применяют в/м в суточной дозе 100–300 мг на протяжении 14–30 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме: в/м в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами: в/в в дозе 50–300 мг/сут на протяжении 7–14 дней.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Внутрь. Применяемые терапевтические дозы и продолжительность лечения определяются чувствительностью больных к препарату. Начинают лечение с дозы 0,25–0,5 г, средняя суточная доза составляет 0,25–0,5 г, максимальная — 0,8 г. Суточную дозу препарата распределяют на 2–3 приема в течение дня.
Для лечения больных с тревожными расстройствами, вегетативно-сосудистыми дисфункциями и когнитивными нарушениями препарат Мексиприм® применяют в течение 2–6 нед.
При купировании алкогольного абстинентного синдрома препарат Мексиприм® применяют в течение 5–7 дней.
Курсовую терапию препаратом Мексиприм® заканчивают постепенно, уменьшая в течение 2–3 дней дозу.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость).
Лечение: симптомы, как правило, исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется нитразепам в дозе 10 мг, оксазепам в дозе 10 мг или диазепам в дозе 5 мг.
Меры предосторожности
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
