Состав и форма выпуска
Таблетка — 1 таб.:
- Активное вещество: лозартан калия 12,5 мг,
- Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15 мг, повидон 3.6 мг, магния стеарат 0.9 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг,
- состав пленочной оболочки: опадрай II 85F48105 Белый 3 мг, в т. ч. поливиниловый спирт 1.407 мг, макрогол-3350 0.708 мг, тальк 0.522 мг, титана диоксид 0.363 мг.
Таблетки по 12.5 мг, в блистерах, 30 штук в инд/упаковке.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.
Фармакологическое действие
Диуретическое, гипотензивное.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при ‘первом прохождении’ через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое — более 98%.
T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% — с калом.
Фармакодинамика
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Клиническая фармакология
Антагонист рецепторов ангиотензина II.
Показания к применению
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ.
Почечная недостаточность.
Гипертрофиея левого желудочка.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.
С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.
Применение при беременности и детям
Противопоказано.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.
Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Дерматологические реакции: зуд.
Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.
При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.
Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Дозировка
Средняя доза для приема внутрь — 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.
Передозировка
Выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией).
Меры предосторожности
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
