Показания к применению
Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой показана для: — профилактики атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству или аортокоронарному шунтированию.
Противопоказания к применению
— активное патологическое кровотечение,
— внутричерепное кровоизлияние в анамнезе,
— умеренная или тяжелая печеночная недостаточность,
— совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром),
— детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов),
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к развитию кровотечения (например, в связи с недавно полученной травмой, недавно проведенной операцией, нарушениями свертываемости крови, активным или недавним желудочно-кишечным кровотечением), у пациентов с сопутствующей терапией препаратами, повышающими риск кровотечений (т.е. НПВС, пероральные антикоагулянты и/или фибринолитики) в течение 24 ч до приема препарата Брилинта®, у пациентов с повышенным риском развития брадикардии (например, больные с СССУ без кардиостимулятора, с AV-блокадой II или III степени, обмороком, связанным с брадикардией) в связи с недостаточным опытом клинического применения препарата Брилинта®, совместно с препаратами, вызывающими брадикардию, у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ (если пациент сообщает о возникновении нового эпизода одышки, о длительной одышке или ухудшении одышки необходимо провести обследование, и в случае непереносимости, лечение тикагрелором следует прекратить).
На фоне применения препарата Брилинта® возможно повышение содержания креатинина в сыворотке, в связи с чем необходимо производить оценку почечной функции в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов в возрасте от 75 лет и старше, пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, пациентов, получающих терапию антагонистами рецепторов к ангиотензину.
Необходима осторожность у пациентов с гиперурикемией или подагрическим артритом в анамнезе. В качестве превентивной меры следует избегать применения тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.
Не рекомендуется совместное применение тикагрелора и ацетилсалициловой кислотой в высокой поддерживающей дозе (более 300 мг).
При совместном применении дигоксина и препарата Брилинта® рекомендован тщательный клинический и лабораторный мониторинг (ЧСС, при наличии клинических показаний также ЭКГ и концентрации дигоксина в крови). Нет данных о совместном применении тикагрелора с сильными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), поэтому одновременную терапию с этими препаратами следует проводить с осторожностью.
Применение при беременности и детям
Данные о применении препарата Брилинта® у беременных женщин отсутствуют или ограничены. Препарат Брилинта® не рекомендуется применять при беременности.
Поскольку нельзя исключить риск для новорожденного/младенца, не рекомендуется применять препарат Брилинта® в период грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с грудным молоком.
Побочные действия
По данным исследования PLATO самыми частыми нежелательными реакциями, которые отмечались у пациентов, получавших тикагрелор, были одышка, синяки и носовые кровотечения.
Нежелательные реакции классифицированы по частоте развития и классу системы органов. Определение частоты развития нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Нежелательные лекарственные реакции по частоте развития и классу системы органов (SOC)
Часто | Нечасто | Редко |
Со стороны обмена веществ | ||
Гиперурикемияa | ||
Со стороны нервной системы | ||
Внутричерепное кровоизлияниеb Головная боль Головокружение |
Парестезия Спутанность сознания |
|
Со стороны органа зрения | ||
Кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные) | ||
Со стороны органа слуха | ||
Кровоизлияние в ухо Вертиго |
||
Со стороны дыхательной системы | ||
Одышкаc Носовое кровотечение |
Кровохарканье | |
Со стороны пищеварительной системы | ||
Желудочно-кишечные кровотеченияd | Рвота с кровью, кровотечения из язвы в ЖКТe Геморроидальные кровотечения Гастрит Кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения) Рвота Диарея Абдоминальная боль Тошнота Диспепсия |
Ретроперитонеальные кровотечения Запор |
Со стороны кожи и подкожных тканей | ||
Подкожные или кожные геморрагииf Синякиg |
Сыпь, зуд | |
Со стороны костно-мышечной системы | ||
Гемартроз | ||
Со стороны мочевыделительной системы | ||
Кровотечение из мочевыводящих путейh | ||
Со стороны репродуктивной системы | ||
Вагинальные кровотечения (включая метроррагии) | ||
Нарушения результатов лабораторных исследований | ||
Увеличение содержания креатинина в крови | ||
Прочие | ||
Кровотечение в месте проведения процедурыi | Кровотечение после процедуры | Кровотечение из раны, травматическое кровотечение |
a гиперурикемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови,
b кровоизлияние в мозг, внутричерепное кровоизлияние, геморрагический инсульт,
с одышка, одышка при нагрузке, одышка в покое, ночная одышка,
d желудочно-кишечное кровотечение, ректальное кровотечение, кишечное кровотечение, мелена, положительный анализ на скрытую кровь,
е кровотечение из язвы ЖКТ, кровотечение из язвы желудка, кровотечение из язвы двенадцатиперстной кишки, кровотечение из пептической язвы,
f подкожная гематома, кожные и подкожные геморрагии, петехии,
g ушиб, гематома, экхимоз, повышенная тенденция к синякам, травматическая гематома,
h гематурия, кровотечение из мочевыводящих путей,
i кровотечение из места пункции сосуда, гематома в месте пункции сосуда, кровотечение из места инъекции, кровотечение из места пункции, кровотечение из места катетеризации.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта® пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.
При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта®. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта®, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Пациентам с почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата. Отсутствует информация о применении препарата Брилинта® у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не показано.
Пациентам с легкой печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Не проводились исследования препарата Брилинта® у пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому применение у данной категории пациентов противопоказано.
Безопасность и эффективность препарата Брилинта® у детей и подростков в младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.