Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
Активное вещество: фуразидин — 50 мг.
30 таблеток в упаковке.
Описание лекарственной формы
Таблетки от желтого до желтого с оранжевым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
Фармакологическое действие
Противомикробное средство широкого спектра действия, относится к группе нитрофуранов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. Под влиянием нитрофуранов происходит подавление активности дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, что приводит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны.
Активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.
К фуразидину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.
В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 10 до 20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше.
Фармакокинетика
После приема внутрь фуразидин абсорбируется из тонком отделе кишечника путем пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкого кишечника превышает всасывание из проксимального и медиального сегментов соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний ЖКТ, в частности хронических энтеритов). Нитрофураны плохо всасываются из толстой кишки.
Сmax в плазме крови сохраняется от 3 до 7 или 8 ч, в моче фуразидин обнаруживается через 3-4 ч.
В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание препарата в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке, а в ликворе — в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30% от его концентрации в сыворотке. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови.
Метаболизируется в незначительной степени (<,10%).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85%), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При щелочной реакции мочи выведение фуразидина усиливается.
При снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.
Показания к применению
Для приема внутрь: урогенитальные инфекции (острый цистит, уретрит, пиелонефрит), гинекологические инфекции, инфекции кожи и мягких тканей, тяжелые инфицированные ожоги, с профилактической целью при урологических операциях (в т.ч. цистоскопии, катетеризации).
Для наружного и местного применения: инфекционно-воспалительные заболевания полости рта и глотки, инфицированные раны.
Противопоказания к применению
Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский возраст до 4 лет, повышенная чувствительность к фуразидину и другим нитрофуранам.
Применение при беременности и детям
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Противопоказан в детском возрасте до 3 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головная боль, головокружение, полиневрит.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь (в т.ч. папулезные высыпания).
Лекарственное взаимодействие
При комбинации фуразидина с ристомицином, хлорамфениколом, сульфаниламидами повышается риск угнетения кроветворения (не следует применять одновременно).
Не рекомендуется одновременно с нитрофуранами применять препараты, способные подкислять мочу (в т.ч. аскорбиновую кислоту, кальция хлорид).
Дозировка
Принимают внутрь после еды. Взрослым — по 50-100 мг 3 раза/сут, детям старше 3 лет — по 25-50 мг (не более 5 мг/кг массы тела) 3 раза/сут. Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней. Для профилактики инфекции (в т.ч. при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации) — 50 мг однократно за 30 мин до процедуры.
Применяют наружно 2-3 раза/сут для промывания ран или смачивания перевязочного материала.
Применяют местно 2-3 раза/сут в виде полосканий полости рта и глотки.
Меры предосторожности
Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов фуразидин запивают большим количеством жидкости.
При появлении побочных эффектов применение следует прекратить (токсические явления чаще проявляются у пациентов со сниженной выделительной функцией почек).
В период лечения пациенту рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя, поскольку возможно усиление побочных эффектов.
Не принимать удвоенную дозу для компенсации пропущенной дозы.
С осторожностью применять при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.