Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 1 табл.:
- активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг (эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина),
- вспомогательные вещества: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая Prosolv® HD90 (МКЦ — 98%, кремния диоксид коллоидный безводный — 2%) — 40,4 мг, лактозы моногидрат — 37,9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) — 10 мг, магния стеарат — 1,7 мг,
- оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910 — 40%, титана диоксид — 25%, лактозы моногидрат — 21%, макрогол 3350 — 8%, триацетин — 6%) — 5 мг.
Капли для приема внутрь — 1 фл.:
- активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид — 0,1 г (в 1 мл раствора содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида),
- вспомогательные вещества: глицерол (85%) — 5 г, пропиленгликоль — 7 г, натрия сахаринат — 0,2 г, натрия ацетата тригидрат — 0,12 г, метилпарагидроксибензоат — 0,027 г, пропилпарагидроксибензоат — 0,003 г, уксусная кислота ледяная — 0,01 г, вода очищенная — до 20 мл.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в блистере из полиамид/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера (по 7 табл.) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 табл.) в картонной пачке.
Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. 20 мл во флаконе коричневого стекла с ПЭ-капельницей и полипропиленовой крышкой с внутренним ПЭ-слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые или почти белые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой «Е» — на одной стороне и «281» — на другой.
Капли для приема внутрь: бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое, антигистаминное.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг — 308 нг/мл. Css достигается через 2 сут.
Распределение. Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.
Метаболизм. В небольших количествах (
Выведение. У взрослых T1/2 составляет (7,9±1,9) ч, у маленьких детей T1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, около 12,9% — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина
Фармакодинамика
Левоцетиризин — активное вещество препарата Супрастинекс® — это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы.
Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.
Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергическое и антисеротонинергическое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативное действие.
Действие препарата Супрастинекс, капли начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Показания к применению
Симптоматическое лечение следующих состояний:
- круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы),
- сенная лихорадка (поллиноз),
- крапивница, в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница,
- отек Квинке,
- аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата,
- терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин),
- детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) и до 2 лет (для капель для приема внутрь) — из-за отсутствия клинических данных,
- беременность и период лактации),
- непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы — для таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (необходима коррекция режима дозирования), лица пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации), пациенты с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи, одновременное употребление с алкоголем.
Применение при беременности и детям
Доклинические исследования не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде, течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось.
Применение препарата при беременности противопоказано.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12–71 лет часто (≥1/100,
В период пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие побочные эффекты, частота которых неизвестна из-за недостаточности данных:
- Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.
- Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.
- Со стороны нервной системы: судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
- Со стороны слуха: вертиго.
- Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления.
- Со стороны ССС: ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбоз яремной вены.
- Со стороны дыхательной системы: одышка, усиление симптомов ринита.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
- Гепатобилиарные расстройства: гепатит, изменение функциональных проб печени.
- Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
- Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация.
- Со стороны костно-мышечной системы: боль в мышцах.
- Общие расстройства: периферические отеки, увеличение массы тела.
- Прочее: перекрестная реактивность.
Если любые указанные в описании побочные эффекты усугубляются, или пациент заметили другие побочные эффекты, следует сообщить об этом врачу.
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственньми препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с феназоном, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40% , а экспозиция ритановира изменялась (-10%).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствии пищи, но скорость всасывания снижается.
Дозировка
Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Для приема препарата в виде капель следует использовать чайную ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.
Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель из капельницы) в день.
Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг
Детям в возрасте от 2 до 6 лет — ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг (10 капель) за 2 приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель или 2 раза по 5 капель из капельницы).
Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг.
Пациенты с нарушением функции почек. Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных ХПН при Cl креатинина от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза — по 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель) через день, при Cl креатинина от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза — по 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель) каждые 3 дня. При терминальной стадии почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле: Cl креатинина, мл/мин = (140 − возраст, годы) × масса тела, кг/72 × Cl креатинина сыворотки, мг/дл
Cl креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.
Продолжительность приема препарата. Длительность приема зависит от заболевания.
При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы 4 дней/1 нед или продолжительностью более 4 нед) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.
Курс лечения поллиноза устанавливает врач, в среднем он составляет 1–6 нед.
Существует клинический опыт применения препарата продолжительностью до 6 мес.
Передозировка
Симптомы: у взрослых проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью.
Лечение: необходимо промыть желудок или принять активированный уголь, если после приема препарата прошло мало времени, и обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Меры предосторожности
В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.
Препарат Супрастинекс®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Препарат Супрастинекс®, капли для приема внутрь, У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предласполагающих факторов к задержке мочи, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Капли Супрастинекс® могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Препарат Супрастинекс® в каплях противопоказан детям в возрасте до 2 лет из-за отсутствия клинических данных.
Препарат следует назначать с осторожностью при хронической почечной недостаточности, лицам пожилого возраста, при одновременном применении препарата с алкоголем.
Влияние на способность управлять транспортными средтвами и работать с механизмами. В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В каплях левоцетиризин может привести к повышенной сонливости.
